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VR23

VR23

产品编号 T7016   CAS 1624602-30-7

VR23 是一种蛋白酶体抑制剂,对胰蛋白酶样蛋白酶体、糜蛋白酶样蛋白酶体和半胱天冬酶样蛋白酶体的 IC50 分别是1 nM、50-100 nM 和3 μM。

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VR23 Chemical Structure
VR23, CAS 1624602-30-7
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 283 现货
5 mg ¥ 448 现货
10 mg ¥ 788 现货
25 mg ¥ 1,480 现货
50 mg ¥ 2,660 现货
100 mg ¥ 4,570 现货
200 mg ¥ 6,390 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 490 现货
产品目录号及名称: VR23 (T7016)
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纯度: 99.62%
纯度: 98.99%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 VR23 is a potent proteasome inhibitor. Data shows IC50 =1 nM for trypsin-like proteasomes, IC50=50-100 nM for chymotrypsin-like proteasomes, and IC50=3 μM for caspase-like proteasomes.
靶点活性 Trypsin-like proteasomes:1 nM, Caspase-like proteasomes:3 μM, Chymotrypsin-like proteasomes:50-100 nM
体外活性 In HeLa cells, VR23 induces ubiquitinated proteins accumulation. In RPMI 8226 and KAS 6 cells, VR23 inhibits cell growth with IC50 of 2.94 and 1.46 μM, respectively. VR23 is also equally effective on both bortezomib (BTZ)-sensitive and -resistant RPMI 8226 and ANBL6 cells cells. When used in combination of bortezomib in the cells above, VR23 shows synergistic effects on cell growth inhibition. In addition, VR23 selectively induces cancer cell apoptosis by causing the accumulation of ubiquitinated cyclin E. [1]
体内活性 In ATH490 athymic mice engrafted with MDA-MB-231 metastatic breast cancer cells, VR23 (30 mg/kg, i.p.) shows effective antitumor and antiangiogenic activities. VR23 also reduces adverse effects caused by paclitaxel in mice. [1]
激酶实验 Proteasome assay: Exponentially growing cells on a 96-well clustered plate are treated with different concentrations of drugs or left untreated (control) for 6 hours. Proteasomes extracted with 0.5% NP40 buffer are mixed with equal amounts of samples in 100 μL total volume, and then incubated with 25 μmol/L of fluorogenic substrates (LRR- specific for trypsin-like activity, LLE-specific for caspase-like activity, and SUVY-specific for chymotrypsin-like activity) in black-bottom 96-well plates at 37°C. Fluorescence is monitored every 5 minutes at the wavelength of 360 nm (excitation) and 480 nm (emission).
分子量 477.88
分子式 C19H16ClN5O6S
CAS No. 1624602-30-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 29 mg/mL (60.7 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0926 mL 10.4629 mL 20.9258 mL 52.3144 mL
5 mM 0.4185 mL 2.0926 mL 4.1852 mL 10.4629 mL
10 mM 0.2093 mL 1.0463 mL 2.0926 mL 5.2314 mL
20 mM 0.1046 mL 0.5231 mL 1.0463 mL 2.6157 mL
50 mM 0.0419 mL 0.2093 mL 0.4185 mL 1.0463 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Pundir S, et al. Cancer Res. 2015, 75(19), 4164-4175.
Suberoyl bis-hydroxamic acid Ulocuplumab Lexatumumab Chelerythrine BC-​1258 TJ08 PBOX 6 MC2590

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗衰老化合物库 已知活性化合物库 蛋白酶抑制剂库 HIF-1化合物库 经典已知活性库 抑制剂库 抗癌化合物库 细胞凋亡化合物库 细胞焦亡化合物库 抗代谢疾病化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

VR23 1624602-30-7 Apoptosis Proteases/Proteasome Ubiquitination Proteasome Caspase VR-23 inhibit VR 23 Inhibitor inhibitor

 

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