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Upamostat

Upamostat

产品编号 T13257   CAS 590368-25-5

Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。

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Upamostat Chemical Structure
Upamostat, CAS 590368-25-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 728 现货
5 mg ¥ 1,830 现货
10 mg ¥ 2,890 现货
25 mg ¥ 4,890 现货
50 mg ¥ 6,980 现货
100 mg ¥ 9,420 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,530 现货
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产品目录号及名称: Upamostat (T13257)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Upamostat is an inhibitor of a serine protease and is a urokinase plasminogen activator (uPA) inhibitor.
体外活性 Upamostat是尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)的抑制剂。作为WX-UK1的口服前体化合物,Upamostat可转化成活性代谢物质WX-UK1—这是一种新颖的uPA抑制剂[1]。Upamostat抑制uPA系统,对抗肿瘤侵袭和转移至关重要。Upamostat的口服可用形式是一种氨氧胺-(即羟胺基-)前体化合物,可转化为药理学上活跃的形态WX-UK1 [2]。
分子量 629.81
分子式 C32H47N5O6S
CAS No. 590368-25-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 250 mg/mL (396.95 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5878 mL 7.9389 mL 15.8778 mL 39.6945 mL
5 mM 0.3176 mL 1.5878 mL 3.1756 mL 7.9389 mL
10 mM 0.1588 mL 0.7939 mL 1.5878 mL 3.9695 mL
20 mM 0.0794 mL 0.3969 mL 0.7939 mL 1.9847 mL
50 mM 0.0318 mL 0.1588 mL 0.3176 mL 0.7939 mL
100 mM 0.0159 mL 0.0794 mL 0.1588 mL 0.3969 mL

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稀释计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Heinemann V, et al. Phase II randomised proof-of-concept study of the urokinase inhibitor upamostat (WX-671) in combination with gemcitabine compared with gemcitabine alone in patients with non-resectable, locally advanced pancreatic cancer. Br J Cancer. 2013 Mar 5;108(4):766-70. 2. Froriep D, et al. Activation of the anti-cancer agent upamostat by the mARC enzyme system. Xenobiotica. 2013 Sep;43(9):780-4. 3. Park C, et al. HPLC-MS/MS analysis of mesupron and its application to a pharmacokinetic study in rats. J Pharm Biomed Anal. 2018 Feb 20;150:39-42.
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Upamostat 590368-25-5 Cell Cycle/Checkpoint Metabolism Proteases/Proteasome PAI-1 Serine/threonin kinase Serine Protease inhibit Threonine proteases WX 671 Inhibitor Ser/Thr Protease Plasminogen activator inhibitor-1 Serine endopeptidases WX-671 WX671 Serine proteases inhibitor

 

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