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Ulipristal acetate

产品编号 T2527 CAS 126784-99-4

别名: Ulipristal, 醋酸乌利司他, CDB-2914

Ulipristal acetate (CDB-2914) 是一种具有抗孕酮活性的选择性孕酮受体调节剂。它可抑制子宫平滑肌瘤病的生长。它通过抑制或延迟排卵和影响子宫内膜组织，可用作紧急避孕药。

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Ulipristal acetate, CAS 126784-99-4

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 454	现货
10 mg	￥ 649	现货
50 mg	￥ 1,591	现货
100 mg	￥ 2,431	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 454	现货

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产品描述	Ulipristal acetate (CDB-2914) is an orally bioavailable, acetate salt of ulipristal, a selective progesterone receptor modulator with anti-progesterone activity. Ulipristal binds to the progesterone receptor (PR), thereby inhibiting PR-mediated gene expression, and interfering with progesterone activity in the reproductive system. As a result, this agent may suppress the growth of uterine leiomyomatosis. Furthermore, by inhibiting or delaying ovulation and effecting endometrial tissue, ulipristal can be used as an emergency contraception.
体外活性	Ulipristal acetate blocks activin A modulation of fibronectin and vascular endothelial growth factor A (VEGF-A) mRNA expression in cultured myometrial and leiomyoma cells[2]. Ulipristal acetate decreases the DNA fragmentation at the 100-ng/mL dose and continuing up to the 10,000-ng/mL dose compared to those spermatozoa in the control group[3].
体内活性	Ulipristal and CDB-4124 have significant antiprogestational activity in vivo[1]. Ulipristal acetate decreases incidences of fibroadenomas and adenocarcinomas in the mammary gland in all treated groups. Ulipristal acetate exposure [AUC(0-24h)] at the highest dose in rats is 67 times human therapeutic exposure at 10 mg/day. In mice, there is no increase in tumors of any type at Ulipristal acetate exposures up to 313 times therapeutic exposure. Ulipristal acetate-related findings in mice are limited to organ weight changes in the liver, pituitary, thyroid/parathyroid glands, and epididymis as well as minimal panlobular hepatocellular hypertrophy in male and female mice receiving 130 mg/kg/day[4]. Ulipristal acetate (1 mg/kg and 5 mg/kg) increases the frequency with which pathologists assessed the endometrium as being thickened compared to controls in a dose-dependent manner. There is a slight decrease in secretory differentiation with increasing dose of Ulipristal acetate, with small decreases in frequency of sub- and supra-nuclear vacuolation[5].

别名	Ulipristal, 醋酸乌利司他, CDB-2914
分子量	475.62
分子式	C30H37NO4
CAS No.	126784-99-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (105.12 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1025 mL	10.5126 mL	21.0252 mL	52.563 mL
	5 mM	0.4205 mL	2.1025 mL	4.205 mL	10.5126 mL
	10 mM	0.2103 mL	1.0513 mL	2.1025 mL	5.2563 mL
	20 mM	0.1051 mL	0.5256 mL	1.0513 mL	2.6281 mL
	50 mM	0.0421 mL	0.2103 mL	0.4205 mL	1.0513 mL
	100 mM	0.021 mL	0.1051 mL	0.2103 mL	0.5256 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Attardi BJ, et al. In vitro antiprogestational/antiglucocorticoid activity and progestin and glucocorticoid receptor binding of the putative metabolites and synthetic derivatives of CDB-2914, CDB-4124, and mifepristone. J Steroid Biochem Mol Biol. 2004 Ma 2. Ciarmela P, et al. Ulipristal acetate modulates the expression and functions of activin a in leiomyoma cells. Reprod Sci. 2014 Sep;21(9):1120-5. 3. Munuce MJ, et al. Effects of ulipristal acetate on sperm DNA fragmentation during in vitro incubation. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2013 Oct;18(5):355-63. 4. Pohl O, et al. Carcinogenicity and chronic rodent toxicity of the selective progesterone receptor modulator ulipristal acetate. Curr Drug Saf. 2013 Apr;8(2):77-97. 5. Pohl O, et al. A 39-week oral toxicity study of ulipristal acetate in cynomolgus monkeys. Regul Toxicol Pharmacol. 2013 Jun;66(1):6-12.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ulipristal acetate 126784-99-4 Autophagy Endocrinology/Hormones Others Estrogen/progestogen Receptor Progesterone Receptor NR3C3 inhibit CDB2914 Ulipristal Acetate anti-fertility anti-glucocorticoid CDB 2914 Inhibitor anti-progestational Ulipristal contraception leiomyoma 醋酸乌利司他 uterine CDB-2914 emergency inhibitor

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