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UT-34

产品编号 T13273 CAS 2168525-92-4

UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。

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UT-34, CAS 2168525-92-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 525	现货
2 mg	￥ 763	现货
5 mg	￥ 1,170	现货
10 mg	￥ 1,920	现货
25 mg	￥ 3,230	现货
50 mg	￥ 4,730	现货
100 mg	￥ 6,760	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,280	现货

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纯度: 98.1%

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产品描述	UT-34 is a selective and orally active antagonist of second-generation pan-androgen receptor (AR) and degrader(IC50s of 211.7 nM, 262.4 nM and 215.7 nM for wild-type, F876L and W741L AR, respectively), and has anti-prostate cancer efficacy.
靶点活性	W741L AR:215.7 nM , AR (wild-type):211.7 nM , F876L AR:262.4 nM
体外活性	在LNCaP细胞中，UT-34（3-10 μM；24小时）处理抑制了PSA和FKBP5的表达以及LNCaP细胞的生长，起始浓度为100 nM，最大效应在10 μM处观察到[1]。UT-34（0.1-10 μM；24小时）处理在1000 nM时显著降低了LNCaP细胞中的AR水平[1]。而在含血清的生长培养基中维持的ZR-75-1细胞中，UT-34能显著下调AR蛋白水平，但对雌激素受体（ER）或孕酮受体（PR）水平无影响。此外，在表达AR和糖皮质激素受体（GR）的MDA-MB-453乳腺癌细胞中，UT-34能下调AR，但不影响GR[1]。UT-34是AR和AR-V7的有效降解剂。LNCaP-ARV7细胞在存在0.1 nM R1881或10 ng/mL强力霉素24小时的条件下处理。强力霉素诱导EDN2的表达，而UT-34能够抑制由强力霉素引起的EDN2以及R1881诱导的FKBP5基因表达[1]。
体内活性	在NSG小鼠中，UT-34（20-40 mg/kg；口服；每日；连续14天）以20 mg/kg和40 mg/kg的剂量分别降低精囊重量10%-20%和50%-60%[1]。在大鼠中，UT-34抑制雄激素依赖性组织（如前列腺和精囊），抑制去势抵抗性恶性前列腺癌（CRPC）异种移植瘤的生长。在完整免疫缺陷大鼠中，UT-34同样引起肿瘤退缩[1]。

分子量	356.27
分子式	C15H12F4N4O2
CAS No.	2168525-92-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 71 mg/mL (199.29 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.8069 mL	14.0343 mL	28.0686 mL	70.1715 mL
	5 mM	0.5614 mL	2.8069 mL	5.6137 mL	14.0343 mL
	10 mM	0.2807 mL	1.4034 mL	2.8069 mL	7.0171 mL
	20 mM	0.1403 mL	0.7017 mL	1.4034 mL	3.5086 mL
	50 mM	0.0561 mL	0.2807 mL	0.5614 mL	1.4034 mL
	100 mM	0.0281 mL	0.1403 mL	0.2807 mL	0.7017 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ponnusamy S, et al. Orally Bioavailable Androgen Receptor Degrader, Potential Next-Generation Therapeutic for Enzalutamide-Resistant Prostate Cancer. Clin Cancer Res. 2019 Nov 15;25(22):6764-6780. 2. Stone L. UT-34: a promising new AR degrader. Nat Rev Urol. 2019 Nov;16(11):640.

文献引用

1. Xiao M, Ha S, Zhu J, et al.Structure–Activity Relationship (SAR) Studies of Novel Monovalent AR/AR-V7 Dual Degraders with Potent Efficacy against Advanced Prostate Cancer.Journal of Medicinal Chemistry.2024

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

UT-34 2168525-92-4 Endocrinology/Hormones Androgen Receptor enzalutamide Inhibitor UT34 inhibit ubiquitin FKBP5 cancer prostate proteasome degrader ARVs UT 34 function-1 ligand-binding inhibitor

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