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UNC2025

UNC2025

产品编号 T7007   CAS 1429881-91-3
别名: mrx-6313, UNC-2025, UNC 2025

UNC2025 (mrx-6313) 是高效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的Mer/Flt3双抑制剂,IC50值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。它对MERTK 的选择性比 Axl 高 45 倍(IC50:122 nM;Ki:13.3 nM)。它具有良好的 PK 特性,可用于研究急性白血病。

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UNC2025 Chemical Structure
UNC2025, CAS 1429881-91-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 343 现货
2 mg ¥ 497 现货
5 mg ¥ 828 现货
10 mg ¥ 1,390 现货
25 mg ¥ 2,320 现货
50 mg ¥ 3,960 现货
100 mg ¥ 5,660 现货
500 mg ¥ 11,700 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 869 现货
产品目录号及名称: UNC2025 (T7007)
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纯度: 99.74%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 UNC2025 (mrx-6313)(IC50 of 0.74 nM and 0.8 nM) is a potent and orally bioavailable dual MER/FLT3 inhibitor. UNC-2025 is about 20-fold selectivity higher than Axl and Tyro3.
靶点活性 FLT3:0.8 nM, Mer:0.74 nM
体外活性 In 697 B-ALL cells, UNC-2025 potently inhibits Mer phosphorylation with IC50 of 2.7 nM. In A549 NSCLC and Molm-14 AML cell lines, UNC-2025 causes significant inhibition of colony formation dependent on Mer8 and Flt3. [1] In H2228 and H1299 cell lines, UNC-2025 inhibits MERTK oncogenic signaling downstream, such as basal and stimulated pAKT and pERK1/2. In four NSCLC cell lines, UNC-2025 also induces apoptotic cell death, and decreases colony formation. [2]
体内活性 In mice bearing 697 acute leukemia tumors, UNC-2025 (3 mg/kg, p.o.) shows good solubility and DMPK properties, and results in effective target inhibition. [1] In mice bearing H2228 or A549 tumors, UNC-2025 (50 mg/kg, p.o.) inhibits tumor growth. [2]
别名 mrx-6313, UNC-2025, UNC 2025
分子量 476.66
分子式 C28H40N6O
CAS No. 1429881-91-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

Ethanol: 8 mg/mL(15.59 mM), Heating is recommended.

DMSO: 25 mg/mL(48.72 mM), Heating is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.0979 mL 10.4897 mL 20.9793 mL 52.4483 mL
5 mM 0.4196 mL 2.0979 mL 4.1959 mL 10.4897 mL
10 mM 0.2098 mL 1.049 mL 2.0979 mL 5.2448 mL
DMSO 20 mM 0.1049 mL 0.5245 mL 1.049 mL 2.6224 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Zhang W, et al. J Med Chem. 2014, 57(16), 7031-7041. 2. Cummings CT, et al. Mol Cancer Ther. 2015, 14(9), 2014-2022.
CYC-116 UNC2025 2HCl (1429881-91-3(free base)) BRD7389 Dovitinib lactate Cabozantinib Fedratinib Tesevatinib Merestinib

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该产品包含在如下化合物库中:
酪氨酸激酶分子库 抗癌活性化合物库 激酶抑制剂库 抑制剂库 血管生成库 已知活性化合物库 经典已知活性库 NO PAINS 化合物库 抗癌化合物库 抗肺癌化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

UNC2025 1429881-91-3 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors FLT TAM Receptor Inhibitor inhibit FLT3 leukemia CD135 Fms like tyrosine kinase 3 acute mrx-6313 Cluster of differentiation antigen 135 cancer MERTK UNC-2025 UNC 2025 inhibitor

 

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