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UNC0642

产品编号 T4166 CAS 1481677-78-4

别名: UNC-0642, UNC 0642

UNC0642是有效选择性赖氨酸甲基转移酶G9a 和GLP 抑制剂，抑制G9a 的IC50值小于2.5 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

UNC0642, CAS 1481677-78-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 278	现货
2 mg	￥ 392	现货
5 mg	￥ 616	现货
10 mg	￥ 955	现货
25 mg	￥ 1,850	现货
50 mg	￥ 3,180	现货
100 mg	￥ 4,690	现货
200 mg	￥ 6,610	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 747	现货

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产品描述	UNC0642 is an effective and specific G9a/GLP inhibitor (IC50< 2.5 nM).
靶点活性	G9a:<2.5 nM, GLP:<2.5 nM
体外活性	UNC0642 (Ki: 3.7±1 nM) is competitive with the peptide substrate and non-competitive with the cofactor SAM. UNC0642 is more than 300-fold selective for G9a and GLP over a broad range of kinases, transporters, GPCRs, and ion channels. UNC0642 exhibits high potency at low cell toxicity, reducing the H3K9me2 mark, and good separation of functional potency in a number of cell lines.
体内活性	UNC0642 (5 mg/kg, i.p.) results in a plasma Cmax of 947 ng/mL and an AUC of 1265 h·ng/ml.
细胞实验	MDA-MB-231, PC3, and U2OS cells are treated with UNC0642 for 48 h. Cell viability assays are performed by incubating cells with 0.1 mg/mL of resazurin for 3 – 4 h. Resazurin reduction is monitored with 544 nm excitation, measuring fluorescence at 590 nm.
动物实验	Mouse: Standard PK studies are performed using male Swiss albino mice. Plasma and brain concentrations are measured at 0.08, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 h following UNC0642 (5 mg/kg, i.p.). The compound concentration at each time point in plasma or brain is the average value from 3 test animals[1].

别名	UNC-0642, UNC 0642
分子量	546.7
分子式	C29H44F2N6O2
CAS No.	1481677-78-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (91.46 mM), Sonification and heating are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8292 mL	9.1458 mL	18.2916 mL	45.7289 mL
	5 mM	0.3658 mL	1.8292 mL	3.6583 mL	9.1458 mL
	10 mM	0.1829 mL	0.9146 mL	1.8292 mL	4.5729 mL
	20 mM	0.0915 mL	0.4573 mL	0.9146 mL	2.2864 mL
	50 mM	0.0366 mL	0.1829 mL	0.3658 mL	0.9146 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Liu F, et al. Discovery of an in vivo chemical probe of the lysine methyltransferases G9a and GLP. J Med Chem. 2013 Nov 14;56(21):8931-42. doi: 10.1021/jm401480r. Epub 2013 Oct 31.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

UNC0642 1481677-78-4 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase inhibit UNC-0642 Inhibitor UNC 0642 inhibitor

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