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UMI-77

UMI-77

产品编号 T6034   CAS 518303-20-3
别名: UMI77, UMI 77

UMI-77是一种选择性的Mcl-1抑制剂,结合到Mcl-1的 BH3 结合沟,Ki 值为 490 nM,对 Bcl-2 家族的其他成员具有选择性。

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UMI-77 Chemical Structure
UMI-77, CAS 518303-20-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 313 现货
2 mg ¥ 463 现货
5 mg ¥ 788 现货
10 mg ¥ 1,190 现货
25 mg ¥ 2,170 现货
50 mg ¥ 3,620 现货
100 mg ¥ 4,570 现货
200 mg ¥ 7,380 现货
500 mg ¥ 10,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 855 现货
产品目录号及名称: UMI-77 (T6034)
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纯度: 99.57%
纯度: 99.24%
纯度: 98.88%
纯度: 98.03%
纯度: 98%
纯度: 97.88%
纯度: 97.6%
纯度: 97.27%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 UMI-77, a specific Mcl-1 inhibitor (Ki: 490 nM), has selectivity over other members of Bcl-2 family.
靶点活性 MCL-1:490 nM(Ki)
体外活性 UMI-77(60 mg/kg, i.v. )在BxPC-3异种移植小鼠模型中具有单剂量抗肿瘤活性且不损害正常组织
体内活性 UMI-77可激活固有的凋亡通路和/或Bax构象改变,从而促使胰腺癌细胞凋亡。UMI-77可干扰细胞 Mcl-1和BL-Noxa间的相互作用,还干扰Mcl-1/Bax蛋白-蛋白相互作用。UMI-77抑制胰腺癌细胞的生长,如BxPC-3,Panc-1,MiaPaCa-2,AsPC-1 和 Capan-2细胞(IC50:3.4/4.4/12.5/16.1/5.5 μM)。
激酶实验 Fluorescence polarization (FP)-based binding assays: Based on the Kd values, the concentrations of the proteins used in the competitive binding experiments are 90 nM for Mcl-1, 40 nM for Bcl-w, 50 nM for Bcl-xL, 60 nM for Bcl-2, and 4 nM for A1/Bfl-1. The fluorescent probes, Flu-BID and FAM-BID are fixed at 2 nM for all assays except for A1/Bfl-1 where FAMBID is used at 1 nM. 5 μL of the tested compound in DMSO and 120 μL of protein/probe complex in the assay buffer (100 mM potassium phosphate, pH 7.5; 100 μg/ml bovine gamma globulin; 0.02% sodium azide) are added to assay plates (Microfluor 2Black), incubated at room temperature for 3 h and the polarization values (mP) are measured at an excitation wavelength at 485 nm and an emission wavelength at 530 nm using the plate reader Synergy H1Hybrid. IC50 values are determined by nonlinear regression fitting of the competition curves.
细胞实验 Human pancreatic cancer cell lines AsPC-1, BxPC-3, and Capan-2 are cultured in RPMI-1640 medium, whereas Panc-1 and MiaPaCa are cultured in Dulbeccos' Modified Eagle's Medium (DMEM), all supplemented with 10% FBS. The cell growth inhibition after treatment with increasing concentrations of the compounds is determined by WST-8 assay.(Only for Reference)
别名 UMI77, UMI 77
分子量 468.34
分子式 C18H14BrNO5S2
CAS No. 518303-20-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 86 mg/mL (183.6 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 86 mg/mL (183.6 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.1352 mL 10.676 mL 21.352 mL 53.38 mL
5 mM 0.427 mL 2.1352 mL 4.2704 mL 10.676 mL
10 mM 0.2135 mL 1.0676 mL 2.1352 mL 5.338 mL
20 mM 0.1068 mL 0.5338 mL 1.0676 mL 2.669 mL
50 mM 0.0427 mL 0.2135 mL 0.427 mL 1.0676 mL
100 mM 0.0214 mL 0.1068 mL 0.2135 mL 0.5338 mL

计算器

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参考文献

1. Abulwerdi F, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(3), 565-575. 2. Cen X, Chen Y, Xu X, et al. Pharmacological targeting of MCL-1 promotes mitophagy and improves disease pathologies in an Alzheimer’s disease mouse model[J]. Nature Communications . 2020, 11(1): 1-13.

文献引用

1. Cen X, Chen Y, Xu X, et al. Pharmacological targeting of MCL-1 promotes mitophagy and improves disease pathologies in an Alzheimer’s disease mouse model. Nature Communications. 2020, 11(1): 1-13. 2. Xu Y, Chen Q, Jiang Y, et al.UMI-77 Modulates the Complement Cascade Pathway and Inhibits Inflammatory Factor Storm in Sepsis Based on TMT Proteomics and Inflammation Array Glass Chip.Journal of Proteome Research.2023
Dihydrokaempferol Bakkenolide IIIa ML311 TC11 CID5721353 A-1331852 Clerosterol PROTAC Bcl2 degrader-1

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
细胞凋亡化合物库 抗癌化合物库 PPI抑制剂库 铜死亡化合物库 表型筛选靶点鉴定库 抗衰老化合物库 线粒体靶向库 抑制剂库 经典已知活性库 已知活性化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

UMI-77 518303-20-3 Apoptosis BCL Bcl-2 Family Inhibitor UMI77 UMI 77 inhibit inhibitor

 

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