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Tyrphostin AG 879

产品编号 T6712 CAS 148741-30-4

别名: AG 879

Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制TrKA 磷酸化的酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 10 μM。它还是一种选择性ErbB2酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 1 μM，具有抗癌活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Tyrphostin AG 879, CAS 148741-30-4

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 233	现货
5 mg	￥ 413	现货
10 mg	￥ 663	现货
25 mg	￥ 1,580	现货
50 mg	￥ 2,660	现货
100 mg	￥ 3,930	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 455	现货

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纯度: 99.05%

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	Tyrphostin AG 879 (AG 879) effectively inhibits HER2/ErbB2 (IC50: 1 μM), 100- and 500-fold higher selective to ErbB2 than EGFR and PDGFR.
靶点活性	HER2/ErbB2:1 μM
体外活性	AG879 inhibits growth of FET6αS26X cells in a concentration-dependent manner. [1] AG879(10 nM) blocks the activation of PAK1 and suppresses RAS-induced malignant transformation of NIH 3T3 cells. AG879(<1 μM) inhibits the Tyr-phosphorylation of ERK and its association with PAK1 in v-Ha-RAS-transformed NIH 3T3 fibroblasts. [2] AG 879 dose-dependently reduce MCF-7 cell numbers and show already a significant effect at 0.4 mM through inhibiting DNA synthesis and mitotic. AG 879(<20 μM) inhibits activation of ERK-1/2 in MCF-7 cell. AG 879(5 μM) decreases expression of Hsp90 client proteins RAF-1 and HER-2. [3] AG879(20 μM) dramatically decreases proliferation with a variable increase in apoptosis in Cell lines from human leiomyosarcoma (HTB-114, HTB-115, HTB-88), rhabdomyosarcoma (HTB-82, TE-671), prostatic adenocarcinoma (PC-3), acute promyelocytic leukemia (HL-60) and histiocytic lymphoma (U-937). [4]
体内活性	AG879(2 mg) induces a decrease in cancer growth in athymic NOD/SCID mice grafted with HTB-114 or HL-60. [4] AG 879(20 mg/kg) treatment keeps 50% of mice absolutely free of RAS-induced sarcomas, and dramatically reduces the size of the growing sarcomas in the nude mice carrying v-Ha-RAS transformed NIH 3T3 cells. [5]
激酶实验	AZD3759 is tested at a single 1 μM concentration across each of 124 kinases from Millipore kinase panel at an ATP concentration that is within 15 μM of their corresponding apparent Km values. In brief, recombinant kinases are incubated within an appropriate buffer containing peptide substrate and radiolabelled γ-33P-ATP together with presence or absence of required inhibitor concentration. The reaction is initiated by adding ATP/Mg2+ mix. After incubation for 40 minutes at room temperature, the reaction is stopped by adding 3% phosphoric acid solution. A portion of reaction mix is spotted onto P30 filter mat to trap peptide and washed three times for 5 minutes with phosphoric acid to remove non-specific γ-33P-ATP. The phosphorylated substrate is then measured by scintillation counting, which determined the level of kinase activity inhibition compared to control reactions[1].
细胞实验	Cells are grown in 96-well plates containing 100 μL medium per well. Ten microliters of MTT solution (5 mg/ml in PBS) is added to each well and incubation continued for 4 h at 37 °C. Subsequently, 100 μL 10% SDS in 0.01 M HCl is added. After incubation at 37°C overnight, absorption is measured at 550 nm in an ELISA reader using a reference filter of 690 nm.(Only for Reference)

别名	AG 879
分子量	316.46
分子式	C18H24N2OS
CAS No.	148741-30-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 31.7 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 7.9 mg/mL (25 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	3.16 mL	15.7998 mL	31.5996 mL	78.9989 mL
	5 mM	0.632 mL	3.16 mL	6.3199 mL	15.7998 mL
	10 mM	0.316 mL	1.58 mL	3.16 mL	7.8999 mL
	20 mM	0.158 mL	0.79 mL	1.58 mL	3.9499 mL
DMSO	50 mM	0.0632 mL	0.316 mL	0.632 mL	1.58 mL
DMSO	100 mM	0.0316 mL	0.158 mL	0.316 mL	0.79 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zhou Y, et al. Cancer Res, 2005, 65(13), 5848-5856. 2. He H, et al. Cancer Biol Ther, 2004, 3(1), 96-101. 3. Larsson LI, et al. Cell Mol Life Sci, 2004, 61(19-20), 2624-2631. 4. Rende M, et al. Anticancer Drugs, 2006, 17(8), 929-941. 5. He H, et al. Cancer J, 2001, 7(3), 191-202. 6. Zhou Y et al. Blockade of EGFR and ErbB2 by the novel dual EGFR and ErbB2 tyrosine kinase inhibitor GW572016 sensitizes human colon carcinoma GEO cells to apoptosis. Cancer Res. 2006 Jan 1;66(1):404-11.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tyrphostin AG 879 148741-30-4 Angiogenesis Apoptosis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR Trk receptor HER PDGFR tyrosine phosphorylation antiproliferation ErbB2 Trk Receptor ErbB-1 AG 879 TrKA AG879 Antitumor Tropomyosin related kinase receptor Inhibitor Tyrphostin AG879 p75 Epidermal growth factor receptor Tyrphostin AG-879 HER1 inhibit AG-879 inhibitor

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