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Tucidinostat

Tucidinostat

产品编号 T4481   CAS 1616493-44-7
别名: HBI-8000, Chidamide, 西达本胺, CS 055

Tucidinostat (Chidamide) 是一种可口服的 HDAC I 类 HDAC1/2/3和第 IIb 类 HDAC10的抑制剂,IC50值分别为 95、160、67 和 78 nM。

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Tucidinostat Chemical Structure
Tucidinostat, CAS 1616493-44-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 248 现货
5 mg ¥ 562 现货
10 mg ¥ 898 现货
25 mg ¥ 1,660 现货
50 mg ¥ 2,660 现货
100 mg ¥ 3,850 现货
500 mg ¥ 5,530 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 562 现货
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产品目录号及名称: Tucidinostat (T4481)
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纯度: 97.01%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Tucidinostat (Chidamide) is an effective and orally bioavailable HDAC enzymes class I (HDAC1/2/3) and class IIb (HDAC10) inhibitor, with IC50s of 95, 160, 67 and 78 nM, less active on HDAC8/11 (IC50: 733/432 nM), and shows no effect on HDAC4/5/6/7/9.
靶点活性 HDAC1:95 nM (Cell-free), HDAC10:78 nM (Cell-free), HDAC3:67 nM (Cell-free), HDAC2:160 nM (Cell-free)
体外活性 Tucidinostat shows potent antitumor activity and inhibits several human-derived tumour cell lines, such as HL-60, U2OS, LNCaP with GI50s of 0.4 ± 0.1, 2.0 ± 0.6, and 4.0 ± 1.2 μM, respectively. In addition, Tucidinostat shows less toxic to normal cells from human fetal kidney (CCC-HEK) and liver (CCCHEL)[1].
体内活性 Tucidinostat (12.5-50 mg/kg, p.o.) dose-dependently reduces tumour size and tumour weight in mice bearing HCT-8 colorectal carcinoma, A549 lung carcinoma, BEL-7402 liver carcinoma, and MCF-7 breast carcinoma, and with no obvious body loss[1].
别名 HBI-8000, Chidamide, 西达本胺, CS 055
分子量 390.41
分子式 C22H19FN4O2
CAS No. 1616493-44-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: 60 mg/mL (153.68 mM)

Ethanol: 1 mg/mL

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5614 mL 12.807 mL 25.6141 mL 64.0352 mL
5 mM 0.5123 mL 2.5614 mL 5.1228 mL 12.807 mL
10 mM 0.2561 mL 1.2807 mL 2.5614 mL 6.4035 mL
20 mM 0.1281 mL 0.6404 mL 1.2807 mL 3.2018 mL
50 mM 0.0512 mL 0.2561 mL 0.5123 mL 1.2807 mL
100 mM 0.0256 mL 0.1281 mL 0.2561 mL 0.6404 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Ning ZQ, et al. Chidamide (CS055/HBI-8000): a new histone deacetylase inhibitor of the benzamide class with antitumor activity and the ability to enhance immune cell-mediated tumor cell cytotoxicity. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Apr;69(4):901-9.

TargetMol Library Books文献引用

1. Zha J, Zhong M, Pan G, et al.Stratification and therapeutic potential of ELL in cytogenetic normal acute myeloid leukemia.Gene.2022: 147110. 2. Shao J, Ye Z, Shen Z, et al.Chidamide improves gefitinib treatment outcomes in NSCLC by attenuating recruitment and immunosuppressive function of myeloid-derived suppressor cells.Biomedicine & Pharmacotherapy.2024, 173: 116306.
JPS014 TFA BChE/HDAC6-IN-1 Tubastatin A Sulforaphane Tubastatin A Hydrochloride JPS016 TFA Pimelic diphenylamide 106 HDAC6-IN-16

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Tucidinostat 1616493-44-7 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC HBI 8000 CS055 HBI-8000 Histone deacetylases Inhibitor inhibit Chidamide 西达本胺 HBI8000 CS-055 CS 055 inhibitor

 

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