Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Tripterin (Celastrol) 属于天然产物,是一种蛋白酶体抑制剂,抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (IC50=2.5 μM)。Tripterin 具有抗炎、抗感染和免疫调节的作用。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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5 mg | ¥ 427 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 698 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,230 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 1,822 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 2,698 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 716 | 现货 |
产品描述 | Tripterin (Celastrol) is a natural product, a proteasome inhibitor that inhibits the pancreatic rennet-like activity of the 20S proteasome (IC50=2.5 μM). Tripterin has anti-inflammatory, anti-infectious, and immunomodulatory properties. |
靶点活性 | 20S proteasome:2.5 μM |
体外活性 |
方法:人前列腺癌细胞 PC-3 用 Tripterin (0.5-5 µM) 处理 12 h,使用 Z-GGL-AMC 检测蛋白酶体糜蛋白酶样活性。 结果:Tripterin 以浓度依赖的方式显著抑制 PC-3 细胞中蛋白酶体糜蛋白酶的活性,在 2.5 µM 时,达到约 55% 的抑制作用。[1] 方法:人慢性髓白血病细胞 KBM-5 用 Tripterin (2.5 µM) 孵育 6 h,随后用 TNF (1 nM) 处理 6-24 h,使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。 结果:TNF 以时间依赖的方式诱导抗凋亡蛋白 IAP1、IAP2、Bcl-2、Bcl-XL、c-FLIP 和 survivin 的表达,Tripterin 抑制了表达。[2] |
体内活性 |
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Tripterin (1-3 mg/kg,10% DMSO+70% Cremophor/ethanol (3:1)+20% PBS) 腹腔注射给携带人前列腺癌肿瘤 PC-3 的 nude immunodeficient 小鼠,每天一次,持续十六天。 结果:Tripterin 治疗显著抑制前列腺癌症异种移植物的生长,并抑制体内蛋白酶体活性和诱导细胞凋亡。[1] 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Tripterin (1.25 mg/kg) 腹腔注射给携带前庭神经鞘瘤 SC4 的 BALB/c (nu/nu) 小鼠,每三天一次,持续两周。 结果:Tripterin 显著抑制肿瘤生长而不显示毒性。[3] |
激酶实验 | Inhibition of purified 20S proteasome activity: A purified rabbit 20S proteasome (0.1 μg) is incubated with 40 μM of various fluorogenic peptide substrates in 100 μL assay buffer (20 mM Tris-HCl (pH 7.5)), in the presence of Celastrol at different concentrations or in the solvent DMSO for 2 hours at 37 ℃, followed by measurement of inhibition of each proteasomal activity. |
细胞实验 | The anti-proliferative effect of celastrol on various human tumor cell lines is determined by the MTT uptake method. Briefly, 5×103 cells are incubated with Celastrol in triplicate in a 96-well plate at 37 ℃. MTT solution is then added to each well. After a 2 hours incubation at 37 ℃, extraction buffer (20% SDS, 50% dimethylformamide) is added, cells are incubated overnight at 37 ℃, and the optical density is then measured at 570 nm using a Tecan plate reader.(Only for Reference) |
别名 | Celastrol, Tripterine, 雷公藤红素 |
分子量 | 450.61 |
分子式 | C29H38O4 |
CAS No. | 34157-83-0 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 45.1 mg/mL (100 mM)
Ethanol: 33.8 mg/mL (75 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO / Ethanol | 1 mM | 2.2192 mL | 11.0961 mL | 22.1921 mL | 55.4803 mL |
5 mM | 0.4438 mL | 2.2192 mL | 4.4384 mL | 11.0961 mL | |
10 mM | 0.2219 mL | 1.1096 mL | 2.2192 mL | 5.548 mL | |
20 mM | 0.111 mL | 0.5548 mL | 1.1096 mL | 2.774 mL | |
50 mM | 0.0444 mL | 0.2219 mL | 0.4438 mL | 1.1096 mL | |
DMSO | 100 mM | 0.0222 mL | 0.111 mL | 0.2219 mL | 0.5548 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Tripterin 34157-83-0 Apoptosis Autophagy Proteases/Proteasome Ubiquitination Mitophagy Proteasome Celastrol inhibit Tripterine Endogenous Metabolite Mitochondrial Autophagy Inhibitor 雷公藤红素 inhibitor