Tripterin

产品编号: T3028 别名:

Celastrol,Tripterine,雷公藤红素

Celastrol 是一种蛋白酶体抑制剂，抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50为2.5 μM。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

CAS：34157-83-0

规格	库存	价格/RMB	数量
{{item.packagingtext}}	{{item.goodshuoqi}}	{{item.moneyunit}} {{item.finalprice}} {{item.pricetext==null\|\|item.pricetext==''?pricetext:item.pricetext}}

生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

Celastrol is an effective proteasome inhibitor for the chymotrypsin-like activity of a purified 20S proteasome(IC50=2.5 μM) with antioxidant and anti-inflammatory activity.

体外活性

在携带PC-3肿瘤的雄性裸鼠中, Celastrol（3 mg/kg）显著抑制肿瘤的生长,诱导肿瘤细胞凋亡,并提高p27水平和Bax水平.在携带C4-2B肿瘤的裸鼠中,Celastrol（3 mg/kg）抑制肿瘤的生长,降低蛋白酶体活性,也降低AR蛋白表达.在大鼠中, Celastrol（0.2 mg/kg）能够明显改善记忆和学习能力.

体内活性

在RPMI-8226 细胞中,Celastrol（1 μM）抑制Akt通路,激活JNK激酶。在KBM-5细胞中, Celastrol（2.5 μM）加强TNF和化疗药物诱导的细胞凋亡,且抑制入侵。在脂多糖诱导的小胶质细胞中,Celastrol（100 nM）降低的Ⅱ类MHC分子。在脂多糖诱导的人体单核细胞和巨噬细胞中,Celastrol（300 nM）抑制TNF-α和IL-1β的生产。在巨噬细胞中（IC50=200 nM）,Celastro强抑制脂多糖和IFN-γ诱导的NO产生。在血管内皮细胞中（IC50为200 nM）,Celastrol强抑制TNF-α和IFN-γ诱导的NO产生。

激酶实验

Inhibition of purified 20S proteasome activity: A purified rabbit 20S proteasome (0.1 μg) is incubated with 40 μM of various fluorogenic peptide substrates in 100 μL assay buffer (20 mM Tris-HCl (pH 7.5)), in the presence of Celastrol at different concentrations or in the solvent DMSO for 2 hours at 37 ℃, followed by measurement of inhibition of each proteasomal activity.

细胞实验

The anti-proliferative effect of celastrol on various human tumor cell lines is determined by the MTT uptake method. Briefly, 5×103 cells are incubated with Celastrol in triplicate in a 96-well plate at 37 ℃. MTT solution is then added to each well. After a 2 hours incubation at 37 ℃, extraction buffer (20% SDS, 50% dimethylformamide) is added, cells are incubated overnight at 37 ℃, and the optical density is then measured at 570 nm using a Tecan plate reader.(Only for Reference)

Cas No.

34157-83-0

分子式

C29H38O4

分子量

450.619

别名

Celastrol;Tripterine;雷公藤红素;Tripterin

参考文献

[1]Allison AC, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2001, 25(7), 1341-1357.[2]Jiang X, Chen S, Zhang Q, et al. Celastrol is a novel selective agonist of cannabinoid receptor 2 with anti-inflammatory and anti-fibrotic activity in a mouse model of systemic sclerosis[J]. Phytomedicine. 2019: 153160.[3]Yang H, et al. Cancer Res, 2006, 66(9), 4758-4765.[4]Sethi G, et al. Blood, 2007, 109(7), 2727-2735.[5]Kannaiyan R, et al. Apoptosis, 2011, 16(10), 1028-1041.[6]Liu Q, Yue Y, Wang S, et al. Celastrol Attenuates the Remodeling of Pulmonary Vascular and Right Ventricular in Monocrotaline-Induced Pulmonary Arterial Hypertension in Rats[J]. 2021

引用文献

[1]Liu X, Hu Q, Wang W, et al. A protein-fragment complementation assay reveals that celastrol and gambogic acid suppress ERα mutants in breast cancer. Biochemical Pharmacology. 2021, 188: 114583.[2]Jiang X, Chen S, Zhang Q, et al. Celastrol is a novel selective agonist of cannabinoid receptor 2 with anti-inflammatory and anti-fibrotic activity in a mouse model of systemic sclerosis. Phytomedicine. 2019: 153160 [3]Liu Q, Yue Y, Wang S, et al. Celastrol Attenuates the Remodeling of Pulmonary Vascular and Right Ventricular in Monocrotaline-Induced Pulmonary Arterial Hypertension in Rats. Cardiovascular Diagnosis and Therapy. 2022 Feb;12(1):88-102. doi: 10.21037/cdt-21-360.

储存和溶解度

DMSO:45.1 mg/mL (100 mM)
Ethanol:33.8 mg/mL (75 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 Tripterin 34157-83-0

对于各种应用，安全且有效的用药剂量是很有必要的了解更多

体内实验配液计算器

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量 mg/kg

每只动物体重 g

给药体积 ul

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

重置计算

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

摩尔计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

质量

浓度

体积

分子量

重置计算

稀释计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

重置计算

配液计算器可以帮助您计算

重组计算器可帮助您快速计算试剂的体积，以重组您的小瓶。

溶液体积

质量

配液浓度

重置计算

配液计算器可以帮助您计算

输入化合物的化学式以计算其摩尔质量和元素组成
提示：化学式需区分大小写

分子结构式

总分子量

g/mol

重置计算

技术支持

在抑制剂处理说明中可以找到您可能遇到的问题的答案。主题包括如何准备储备溶液，如何存储产品以及基于细胞的测定和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tripterin inhibit Mitophagy Celastrol Endogenous Metabolite Tripterine Proteasome Mitochondrial Autophagy Autophagy Apoptosis Inhibitor 雷公藤红素 34157-83-0

Tripterin 相关推荐

相关化合物库推荐该产品包含在如下化合物库中：

注册成功

Tripterin

Celastrol,Tripterine,雷公藤红素

摩尔计算器可以帮助您计算

稀释计算器可以帮助您计算

配液计算器可以帮助您计算

配液计算器可以帮助您计算