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Trilaciclib hydrochloride

Trilaciclib hydrochloride

产品编号 T13202   CAS 1977495-97-8
别名: G1T28 hydrochloride

Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) 是一种CDK4/6的抑制剂,对 CDK4 和 CDK6 的IC50值分别为 1 nM 和 4 nM。

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Trilaciclib hydrochloride Chemical Structure
Trilaciclib hydrochloride, CAS 1977495-97-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 391 现货
5 mg ¥ 1,153 现货
10 mg ¥ 1,658 现货
25 mg ¥ 2,987 现货
50 mg ¥ 3,990 现货
100 mg ¥ 5,810 现货
200 mg ¥ 7,990 现货
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产品目录号及名称: Trilaciclib hydrochloride (T13202)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) is an inhibitor of CDK4/6 (IC50s: 1 nM and 4 nM for CDK4 and CDK6).
靶点活性 CDK6-CyclinD3:4 nM, CDK4-CyclinD1:1 nM
体外活性 化合物Trilaciclib hydrochloride (G1T28)与细胞共孵育24小时后,可强效诱导细胞发生G1期阻滞(time=0)。Trilaciclib hydrochloride清洗后16小时内,细胞重新进入细胞周期,且其周期运动与未处理对照组细胞相似。这些结果表明Trilaciclib hydrochloride导致的G1期阻滞是短暂且可逆的。在CDK4/6敏感细胞中,短暂的Trilaciclib hydrochloride介导的G1期细胞周期阻滞可减少多种常用的、与骨髓抑制相关的细胞毒性化疗化合物的体外毒性。
体内活性 G1T28通过抑制RB的磷酸化作用,诱导特异性且可逆的G1期阻滞。在体内,G1T28以剂量依赖的方式可逆地调控HSPCs的增殖。使用G1T28进行口服预处理的小鼠,在接受化疗后可更快恢复CBCs。同样,口服G1T28不保护RB缺失的肿瘤免受化疗伤害,但增强了抗肿瘤效果。即使这一效应是在缺乏T淋巴细胞的裸鼠中发现的,增强的疗效也可能源于如天然杀伤细胞等其它免疫细胞类型的保护。
别名 G1T28 hydrochloride
分子量 519.47
分子式 C24H32Cl2N8O
CAS No. 1977495-97-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: Insoluble

H2O: 10 mM

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 1.925 mL 9.6252 mL 19.2504 mL 48.126 mL
5 mM 0.385 mL 1.925 mL 3.8501 mL 9.6252 mL
10 mM 0.1925 mL 0.9625 mL 1.925 mL 4.8126 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Bisi JE, et al. Preclinical Characterization of G1T28: A Novel CDK4/6 Inhibitor for Reduction of Chemotherapy-Induced Myelosuppression. Mol Cancer Ther. 2016 May;15(5):783-93.
EHT 1610 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime Palbociclib Isethionate BRD6989 CDK2-IN-4 Purvalanol A XL413 hydrochloride SB1317

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Trilaciclib hydrochloride 1977495-97-8 Cell Cycle/Checkpoint CDK Inhibitor Cyclin dependent kinase inhibit Trilaciclib Hydrochloride Trilaciclib G1T28 Hydrochloride G1T28 G1T28 hydrochloride inhibitor

 

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