Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Triflusal (UR1501) 能够利用乙酰化COX-1途径,不可逆地减少血小板中血栓素B2的生成。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 185 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 413 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 663 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,190 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 1,930 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 3,320 | 现货 | ||
200 mg | ¥ 4,750 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 7,290 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 455 | 现货 |
产品描述 | Triflusal (UR1501) is a 2-acetoxy-4-trifluoromethylbenzoic acid and it is an aspirin chemically-related molecule but not a derivative. |
靶点活性 | COX-2:160 μM (IC50, in human blood), COX-2:280 μM (IC50) |
体外活性 | Triflusal的主要代谢产物HTB,在高浓度下也能在24小时内保持猪主动脉内皮细胞(PAEC)中6-keto-PGF1α的合成,而不会显著下降。[1] Triflusal在10 mM、100 mM和1 M的浓度下,能分别降低大鼠脑片经缺氧/再氧化后乳酸脱氢酶(LDH)外流24%、35%和49%。同时,Triflusal还能分别降低诱导型一氧化氮合酶活性18%、21%和30%。[2] |
体内活性 | Triflusal (10 mg/kg 静脉注射)在兔子身上可将初级血栓(由内皮下细胞层诱发)形成时的血小板沉积降低约68%。Triflusal (10 mg/kg 静脉注射)还能减少兔子新形成的覆盖在内膜上的血栓中的血小板沉积约48%。Triflusal (40 mg/kg 口服)可减少兔子内皮下细胞层和内膜触发的初级血栓中的血小板沉积53%。同一剂量(40 mg/kg 口服)显著降低兔子血管壁上的Cox-2 mRNA水平和蛋白水平,但不影响Cox-1 mRNA水平。[1] Triflusal(每天600 mg,连续5天)能增加健康志愿者中性粒细胞的一氧化氮(NO)产生,并提高中性粒细胞内内皮型一氧化氮合酶(eNOS)蛋白表达。[3] Triflusal(每天两次,每次300 mg 口服)在慢性外周动脉病患者中比安慰剂组显著增加总步行距离和无痛步行距离,并改善与间歇性跛行相关的症状。该化合物还提高了该患者群通过应变仪式血管描记术记录的峰值流量。[4] Triflusal (30 mg/kg)显著减少大鼠受损时不同存活时间点的iNOS免疫标记,并减弱星形胶质细胞和浸润的中性粒细胞中的iNOS免疫活性。此外,该化合物还能减少神经元和小胶质细胞在损伤后10小时和24小时的COX-2表达,以及损伤后24小时小胶质和星形胶质细胞中的IL-1beta和TNF-alpha表达。[5] |
别名 | 三氟柳, 三氟醋柳酸, UR1501 |
分子量 | 248.16 |
分子式 | C10H7F3O4 |
CAS No. | 322-79-2 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Ethanol: 47 mg/mL (189.4 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 47 mg/mL (189.4 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
Ethanol / DMSO | 1 mM | 4.0297 mL | 20.1483 mL | 40.2966 mL | 100.7415 mL |
5 mM | 0.8059 mL | 4.0297 mL | 8.0593 mL | 20.1483 mL | |
10 mM | 0.403 mL | 2.0148 mL | 4.0297 mL | 10.0741 mL | |
20 mM | 0.2015 mL | 1.0074 mL | 2.0148 mL | 5.0371 mL | |
50 mM | 0.0806 mL | 0.403 mL | 0.8059 mL | 2.0148 mL | |
100 mM | 0.0403 mL | 0.2015 mL | 0.403 mL | 1.0074 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Triflusal 322-79-2 DNA Damage/DNA Repair Immunology/Inflammation Metabolism Neuroscience COX PDE PPAR inhibit 三氟柳 Inhibitor Cyclooxygenase 三氟醋柳酸 UR1501 UR 1501 UR-1501 inhibitor