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Trapidil

产品编号 T0080 CAS 15421-84-8

别名: 唑嘧胺, 乐可安, Rocornal, Trapymine, Avantrin, Trapymin, AR-12008

Trapidil (Avantrin) 是一种抗血小板药物，是一种血管扩张剂，有特异性血小板衍生生长因子。

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Trapidil, CAS 15421-84-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 173	现货
5 mg	￥ 385	现货
10 mg	￥ 622	现货
25 mg	￥ 1,110	现货
50 mg	￥ 1,780	现货
100 mg	￥ 2,920	现货
200 mg	￥ 4,280	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 386	现货

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纯度: 99.96%

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产品描述	Trapidil (Avantrin) is a coronary vasodilator agent. It was originally developed as a vasodilator and anti-platelet agent and has been used to treat patients with ischemic coronary heart, liver, and kidney disease.
体外活性	Trapidil 在PDGF及其受体在蛋白水平上抑制自分泌回路，并显示出显著的抗增殖活性[1]。Trapidi l的添加量在100至400 μg/ml能显著减少由不同生长因子(FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF)诱导的细胞增殖，尤其是对PDGF-BB刺激的Mesangial细胞(MC)生长抑制效果显著。Trapidil 作为一种抗血小板化合物，能抵抗多种聚集反应，比如胶原、ADP、花生四烯酸、PAF和钙离子载体的聚集。Trapidil 通过阻断血栓素A2的生物合成，拮抗其在受体水平的作用，并通过刺激前列环素的合成和释放发挥作用[2]。Trapidil在骨髓细胞和成骨细胞的共培养体系中强烈抑制成骨破骨细胞的形成，而不影响成骨细胞中受体活化剂NF-κB配体(RANKL)或骨保护素的表达。此外，Trapidil抑制 RANKL诱导成破骨细胞前体的形成。Trapidil减少RANKL诱导的核因子活化的T细胞和细胞质1(NFATc1)的表达。Trapidil 抑制磷酸二酯酶、血栓素A2和CD40信号，激活蛋白激酶A[3]。
体内活性	Trapidil 是一种具有特定血小板源性生长因子（PDGF）抗性和抗增殖效果的抗血小板聚集化合物。在大鼠和兔子模型中，Trapidil 的抗血小板聚集活性经过气球血管成形术后可见效果[1]。在动物模型中，Trapidil对由白细胞介素-1诱导的破骨细胞形成和骨吸收有显著的抑制作用。腹腔注射Trapidil后，未观察到体重变化、腹泻、高烧和抽搐等异常症状[3]。
细胞实验	Cell viability was determined by Trypan blue dye exclusion test and LDH assay. Supernatants, collected from cells seeded in serum-free medium and exposed to the different mitogens and drugs tested, were centrifuged and LDH concentration determined. Supernatants obtained from sonicated cells were used as a positive control. Furthermore, to definitely exclude a cytotoxic effect of Trapidil on human MC, cells incubated for four days with and without the drug were challenged with fresh medium containing 10% FBS, and cell proliferation evaluated. (Only for Reference)

别名	唑嘧胺, 乐可安, Rocornal, Trapymine, Avantrin, Trapymin, AR-12008
分子量	205.26
分子式	C10H15N5
CAS No.	15421-84-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 38 mg/mL (185.1 mM)

Ethanol: 39 mg/mL (190 mM)

DMSO: 39 mg/mL (190 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / Ethanol / DMSO	1 mM	4.8719 mL	24.3593 mL	48.7187 mL	121.7967 mL
	5 mM	0.9744 mL	4.8719 mL	9.7437 mL	24.3593 mL
	10 mM	0.4872 mL	2.4359 mL	4.8719 mL	12.1797 mL
	20 mM	0.2436 mL	1.218 mL	2.4359 mL	6.0898 mL
	50 mM	0.0974 mL	0.4872 mL	0.9744 mL	2.4359 mL
	100 mM	0.0487 mL	0.2436 mL	0.4872 mL	1.218 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Maresta A, et al. Circulation. 1994, 90(6):2710-5. 2. Gesualdo L, et al. Kidney Int. 1994, 46(4):1002-9. 3. Kim SD, et al. Biochem Pharmacol. 2013, 86(6):782-90.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Trapidil 15421-84-8 Angiogenesis Metabolism Tyrosine Kinase/Adaptors PDGFR PDE 唑嘧胺乐可安 Rocornal inhibit Inhibitor Trapymine AR12008 Platelet-derived growth factor receptor Avantrin Trapymin AR 12008 AR-12008 inhibitor

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