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Tranylcypromine (2-PCPA) hydrochloride

产品编号 T1025 CAS 1986-47-6

别名: 反苯环丙胺盐酸盐, Tranylcypromine (2-PCPA) HCl, SKF-385 HCl

Tranylcypromine (2-PCPA) hydrochloride (SKF-385 HCl) 是一种单胺氧化酶抑制剂，对治疗重度抑郁症、心境恶劣障碍和非典型抑郁症有效。

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Tranylcypromine (2-PCPA) hydrochloride Chemical Structure

Tranylcypromine (2-PCPA) hydrochloride, CAS 1986-47-6

规格	价格/CNY	货期
50 mg	￥ 258	现货
100 mg	￥ 413	现货
200 mg	￥ 543	现货
500 mg	￥ 849	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 150	现货

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纯度: 97.19%

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产品描述	Tranylcypromine (2-PCPA) hydrochloride (SKF-385 HCl), a Monoamine Oxidase inhibitor, is effective in the treatment of major depression, dysthymic disorder, and atypical depression.
靶点活性	LSD1:22.3 μM, MAO-A:11.5 μM, MAO-B:7 μM
体外活性	与空白对照组相比,Tranylcypromine（5 mg/kg和10 mg/kg）可大而缓的增加雄性大鼠的肌肉活动,但2 mg/kg的Tranylcypromine没有效果. Tranylcypromine（10 mg/kg）使雄性大鼠饲养行为数量显著增加.
体内活性	在小牛主动脉内皮细胞中,Tranylcypromine（500 μg/mL）可强烈抑制缓激肽诱导的花生四烯酸释放。 Tranylcypromine还能抑制HLMs中的CYP2A6（IC50：0.42 μM）和CYP2E1（IC50：3 μM）活性。在HLMs中,Tranylcypromine引起II型和环丙基苯I型的差异谱。HLMs中CYP2A6介导的尼古丁代谢可被R-(+)-Tranylcypromine（Ki：0.05 μM）,(±)-Tranylcypromine（Ki：0.08 μM）以及S-(-)-Tranylcypromine（Ki：2.0 μM）完全抑制。
激酶实验	PDE activity is determined with some modifications. The assay mixture contain 50 mM Tris (pH 7.4), 5 mM MgCl2, 0.5 μM cAMP or cGMP, and [3H]cAMP or [3H]cGMP (about 30,000 cpm/assay), the indicated concentration of the inhibitor and an aliquot of the enzyme solution at a final assay volume of 200 μL. Stock solutions of the compounds are diluted 1:100 (v/v) in the Tris buffer mentioned above; appropriate dilutions are prepared in 1% (v/v) DMSO/Tris buffer, which are diluted 1:2 (v/v) in the assays to obtain the desired final concentrations of the inhibitors at a DMSO concentration of 0.5% (v/v). DMSO itself affected none of the PDE activities. After preincubation for 5 min at 37°C, the reaction is started by the addition of substrate (cAMP or cGMP) and the assays are incubated for further 15 min at 37°C. Then 50 μL of 0.2 N HCl is added to stop the reaction and the assays are left on ice for about 10 min. Following incubation with 25 μg of 5′-nucleotidase (Crotalus atrox snake venom) for 10 min at 37°C, the assays are loaded on QAE Sephadex A-25 (1 mL of bed volume in Poly-Prep chromatography columns). The columns are eluted with 2 mL of 30 mM ammonium formate (pH 6.0) and the eluate is counted for radioactivity. Results are corrected for blank values (measured in the presence of denatured protein) that are below 5% of total radioactivity. The amount of cyclic nucleotides hydrolyzed did not exceed 30% of the original substrate concentration[3].

别名	反苯环丙胺盐酸盐, Tranylcypromine (2-PCPA) HCl, SKF-385 HCl
分子量	169.66
分子式	C9H11N·HCl
CAS No.	1986-47-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 17 mg/mL (100 mM)

DMSO: 17 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	5.8941 mL	29.4707 mL	58.9414 mL	147.3535 mL
	5 mM	1.1788 mL	5.8941 mL	11.7883 mL	29.4707 mL
	10 mM	0.5894 mL	2.9471 mL	5.8941 mL	14.7354 mL
	20 mM	0.2947 mL	1.4735 mL	2.9471 mL	7.3677 mL
	50 mM	0.1179 mL	0.5894 mL	1.1788 mL	2.9471 mL
	100 mM	0.0589 mL	0.2947 mL	0.5894 mL	1.4735 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zhang W, et al. Drug Metab Dispos, 2001, 29(6), 897-902. 2. Hong SL, et al. J Biol Chem, 1980, 255(20), 9538-9540. 3. Taavitsainen P, et al. Drug Metab Dispos, 2001, 29(3), 217-222. 4. Negishi T, et al. Environ Health Perspect, 2004, 112(11), 1159-1164.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tranylcypromine (2-PCPA) hydrochloride 1986-47-6 Chromatin/Epigenetic Metabolism Neuroscience Histone Demethylase MAO 反苯环丙胺盐酸盐 Tranylcypromine (2-PCPA) Hydrochloride Tranylcypromine (2-PCPA) HCl Tranylcypromine (2PCPA) hydrochloride SKF-385 HCl Tranylcypromine (2 PCPA) hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

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