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Tozadenant

产品编号 T7320 CAS 870070-55-6

别名: SYN115, 4-羟基-N-[4-甲氧基-7-(4-吗啉基)-2-苯并噻唑基]-4-甲基-1-哌啶甲酰胺

Tozadenant (SYN115) 是 A2A 腺苷受体拮抗剂，对人和恒河猴的 Ki 分别为 11.5 和 6 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Tozadenant, CAS 870070-55-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 328	现货
2 mg	￥ 465	现货
5 mg	￥ 745	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 2,480	现货
50 mg	￥ 3,580	现货
100 mg	￥ 5,370	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 818	现货

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纯度: 98%

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产品描述	Tozadenant (SYN115) is an adenosine A2A receptor antagonist(Ki of 11.5 nM and 6 nM on human and rhesus,respectively)
靶点活性	A2A receptor (rhesus):6 nM(Ki), A2A receptor (human):11.5 nM(Ki)
体内活性	When compared to the drugs tested alone, Radiprodil and Tozadenant combination led to a significant increase of motor activity and an improvement of motor disability in MPTP-treated marmosets. In addition, the motor restoration brought about by the combination was almost completely devoid of dyskinesia[1]
动物实验	Before initiating the Radiprodil & Tozadenant combination experiment, 14 primates were challenged with a dose of 8 mg/kg (po) of L-Dopa and behaviour was recorded for 5 hours. This "Pre-L-Dopa-test" was used to select the 12 subjects required for the study. Their response to the L-Dopa challenge was subsequently used as a comparator to the ensuing response to the different drug treatments and combinations. The effects of the drugs alone or in combination were assessed after acute oral gavage.This experiment investigated the effects on motor deficits of Radiprodil plus Tozadenant twice daily at an interval of 5 hrs according to a modified Latin square design in n = 12 MPTP-treated marmosets. At the time of the second drugs administration a novel object (cotton reel, table tennis ball) was placed into the cage. The four different treatments were (1) Tozadenant (150 mg/kg) plus Radiprodil (2.0 mg/kg), (2) Tozadenant (150 mg/kg) plus vehicle, (3) Radiprodil (2.0 mg/kg) plus vehicle, (4) vehicle[1].

别名	SYN115, 4-羟基-N-[4-甲氧基-7-(4-吗啉基)-2-苯并噻唑基]-4-甲基-1-哌啶甲酰胺
分子量	406.5
分子式	C19H26N4O4S
CAS No.	870070-55-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (123.00 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.46 mL	12.3001 mL	24.6002 mL	61.5006 mL
	5 mM	0.492 mL	2.46 mL	4.92 mL	12.3001 mL
	10 mM	0.246 mL	1.23 mL	2.46 mL	6.1501 mL
	20 mM	0.123 mL	0.615 mL	1.23 mL	3.075 mL
	50 mM	0.0492 mL	0.246 mL	0.492 mL	1.23 mL
	100 mM	0.0246 mL	0.123 mL	0.246 mL	0.615 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Anne M , Jean-Marie N , Sarah R , et al. Antiparkinsonian effects of the \"Radiprodil and Tozadenant\" combination in MPTP-treated marmosets[J]. PLOS ONE, 2017, 12(8):e0182887-. 2. Hauser R A , Olanow C W , Kieburtz K D , et al. Tozadenant (SYN115) in patients with Parkinson\"s disease who have motor fluctuations on levodopa: a phase 2b, double-blind, randomised trial[J]. The Lancet Neurology, 2014, 13(8):767-776. 3. Barret O , Hannestad J , Alagille D , et al. Adenosine 2A Receptor Occupancy by Tozadenant and Preladenant in Rhesus Monkeys[J]. Journal of Nuclear Medicine, 2014, 55(10):1712-1718.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tozadenant 870070-55-6 GPCR/G Protein Neuroscience Adenosine Receptor P1 receptor SYN 115 SYN115 SYN-115 Inhibitor 4-羟基-N-[4-甲氧基-7-(4-吗啉基)-2-苯并噻唑基]-4-甲基-1-哌啶甲酰胺 inhibit inhibitor

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