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Torilin

产品编号 TN5153 CAS 13018-10-5

Torilin 是一种睾酮5α还原酶抑制剂，它（IC50=31.7+/-4.23μM）对5α还原酶的抑制作用强于α-亚麻酸（IC50=160.3+/-24.62μM），但弱于非那雄胺（IC50=0.38+/-0.06μM）。Torilin 具有免疫调节、肝脏保护和抗炎特性，它通过限制 TAK1介导的 MAP 激酶和 NF-βB 活化来抑制炎症，它可以减轻关节炎的严重程度，改变 dLN 或关节中的白细胞活化，并恢复血清和脾细胞细胞因子失衡。托利林抑制α-黑素细胞刺激激素激活的 B16黑色素瘤细胞中的黑色素生成，IC（50）值为25μM。Torilin 对枯草芽孢杆菌 ATCC 6633孢子和营养细胞表现出优异的抗菌活性。Torilin 在体内和体外都具有强大的抗血管生成活性，它可能通过抑制肿瘤侵袭来抑制肿瘤发生，逆转癌细胞的多药耐药性，它可以增强阿霉素、长春碱、紫杉醇和秋水仙碱对多药耐药 KB-V1和 MCF7/ADR 细胞的细胞毒性。

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Torilin, CAS 13018-10-5

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产品描述

Torilin is an inhibitor of testosterone 5 alpha-reductase, it (IC50 = 31.7 +/- 4.23 microM) shows a stronger inhibition of 5 alpha-reductase than alpha-linolenic acid (IC50 = 160.3 +/- 24.62 microM) but is weaker than finasteride (IC50 = 0.38 +/- 0.06 microM). Torilin has immunomodulatory, hepatoprotective, and anti-inflammatory properties, it inhibits inflammation by limiting TAK1-mediated MAP kinase and NF-ÎºB activation, it can attenuate arthritis severity, modify leukocyte activations in dLNs or joints, and restore serum and splenocyte cytokine imbalances. Torilin inhibits melanin production in alpha-melanocyte stimulating hormone-activated B16 melanoma cells, with an IC(50) value of 25 microM. Torilin shows excellent antimicrobial activity against Bacillus subtilis ATCC 6633 spores and vegetative cells. Torilin has a potent anti-angiogenic activity both in vivo and in vitro, and it may have a strong activity to suppress tumorigenesis by inhibition of tumor invasion, it reverses multidrug-resistance in cancer cells, it can potentiate the cytotoxicities of adriamycin, vinblastine, taxol and colchicine against multidrug-resistant KB-V1 and MCF7/ADR cells.

体外活性

表皮黑色素细胞合成黑色素颗粒并将其转移至角质形成细胞，这一过程对皮肤着色负有责任。然而，黑色素颗粒的异常积累会导致色素沉着过度疾病，而使用酪氨酸酶抑制剂治疗可显著改善。在我们正在进行的研究中，发现了日本薹(Torilis japonica DC. [Umbelliferae])能够抑制黑色素的产生。本研究的一个目标是阐明T. japonica的美白主要成分。方法与结果：通过生物活性引导的植物化学分析，从植物提取物中分离出了一种倍半萜结构的Torilin。Torilin能够剂量依赖性抑制α-黑色素刺激激素(α-MSH)激活的B16黑色素瘤细胞中的黑色素产生，其IC(50)值为25微米。作为皮肤美白剂的阳性对照，熊果素也能抑制α-MSH诱导的黑色素产生，其IC(50)值为170微米。就作用方式而言，Torilin降低了α-MSH诱导的酪氨酸酶蛋白水平，而不是直接抑制酶的催化活性。结论：综上所述，本研究表明Torilin是T. japonica的美白主要成分之一，并暗示其在黑色素相关的色素沉着过度疾病中的药理潜力。

分子量	376.49
分子式	C22H32O5
CAS No.	13018-10-5

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参考文献

1. Torilin from Torilis japonica inhibits melanin production in alpha-melanocyte stimulating hormone-activated B16 melanoma cells. Planta Med. 2009 Nov;75(14):1505-8. 2. Antimicrobial activity of torilin isolated from Torilis japonica fruit against Bacillus subtilis. J Food Sci. 2008 Mar;73(2):M37-46. 3. Sesquiterpenes with hepatoprotective activity from Cnidium monnieri on tacrine-induced cytotoxicity in Hep G2 cells. Planta Med. 2002 Aug;68(8):748-9.

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母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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