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Torcetrapib

产品编号 T2499 CAS 262352-17-0

别名: CP-529414, 托彻普

是胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 选择性抑制剂。根据人血浆的抑制曲线，Torcetrapib (CP-529414) 对CETP 的最有效浓度为 37 nM。

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Torcetrapib, CAS 262352-17-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 247	现货
2 mg	￥ 342	现货
5 mg	￥ 538	现货
10 mg	￥ 818	现货
25 mg	￥ 1,370	现货
50 mg	￥ 1,980	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 696	现货

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产品描述	Torcetrapib (CP-529414) is a cholesteryl ester transfer protein (CETP) inhibitor that reduces the heterotypic transfer of cholesteryl ester from HDL to LDL and/or VLDL. Torcetrapib failed in phase III trials due to excess deaths.
靶点活性	CETP:37 nM
体外活性	在年轻健康组中每天10 mg,30 mg,60 mg和120 mg以及每天两次120 mg Torcetrapib处理分别使血浆中高密度脂蛋白胆固醇水平上升16%,28%,62%,73%和 91%,而TPC没有明显变化.Torcetrapib（90 mg/kg/day）使喂食致动脉粥样硬化饮食的家兔血浆HDL-C水平平均提高3倍以上,apoA-I水平提高2.5倍.在健康和中度高脂血症患者中,Torcetrapib分别以每日60 mg和每日120 mg的剂量分别使HDL胆固醇水平增加50％和60％. Torcetrapib 60 mg每日增加HDL介导的泡沫细胞净胆固醇流出,主要是通过增加HDL浓度,而120 mg每日torcetrapib通过增加HDL浓度和通过在匹配的HDL浓度下引起流出增加而增加胆固醇流出.在年轻健康组中每天服用< 100 mg Torcetrapib 2小时后,能改变胆固醇酯转移蛋白的血浆分布,因为胆固醇酯转移蛋白的表观分子量迁移到较大形式.对于有高心血管疾病风险的病人Torcetrapib治疗12小时后导致高密度脂蛋白胆固醇上升72.1%,低密度脂蛋白胆固醇下降24.9%,此外还使得收缩压上升5.4 mm Hg,血清钾浓度下降,血清钠浓度,碳酸氢盐浓度和醛固酮浓度上升.
体内活性	Torcetrapib（1 μM）显著增加类固醇生成基因CYP11B2和CYP11B1在H295R细胞系中的表达。用Torcetrapib处理H295R细胞24小时或48小时后剂量依赖性地增加H295R细胞释放醛固酮,其EC50大约为80 nM,此效应由钙通道介导,因为钙通道阻断剂完全阻断torcetrapib诱导的皮质激素释放和钙增加。

别名	CP-529414, 托彻普
分子量	600.47
分子式	C26H25F9N2O4
CAS No.	262352-17-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.6654 mL	8.3268 mL	16.6536 mL	41.6341 mL
	5 mM	0.3331 mL	1.6654 mL	3.3307 mL	8.3268 mL
	10 mM	0.1665 mL	0.8327 mL	1.6654 mL	4.1634 mL
	20 mM	0.0833 mL	0.4163 mL	0.8327 mL	2.0817 mL
	50 mM	0.0333 mL	0.1665 mL	0.3331 mL	0.8327 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Clark RW, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2004, 24(3), 490-497. 2. Hu X, et al. Endocrinology, 2009, 150(5), 2211-2219. 3. Barter PJ, et al. N Engl J Med, 2007, 357(21), 2109-2122. 4. Yvan-Charvet L, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2007, 27(5), 1132-1138. 5. Morehouse LA, et al. J Lipid Res, 2007, 48(6), 1263-1272.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Torcetrapib 262352-17-0 Metabolism CETP high-density cholesterol inhibit plasma CP 529414 low-density cholesteryl CP-529414 Inhibitor lipoprotein LDL 托彻普 HDL transfer triglycerides protein ester Cholesteryl ester transfer protein VLDL CP529414 lipoprotein inhibitor

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