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Topotecan

产品编号 T5784 CAS 123948-87-8

别名: NSC 609669, 拓扑替康, SKF 104864A

Topotecan (NSC-609669) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，通过抑制 DNA 拓扑异构酶起抗肿瘤作用，可用于治疗卵巢癌。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Topotecan, CAS 123948-87-8

规格	价格/CNY	货期
10 mg	￥ 417	现货
25 mg	￥ 734	现货
100 mg	￥ 1,820	现货

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参考文献

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植物来源	天然产物 > 蓝果树科 > 喜树属
结构类型	天然产物 > 生物碱

产品描述	Topotecan (NSC-609669) is a Topoisomerase I inhibitor,and is an antineoplastic agent used to treat ovarian cancer that works by inhibiting DNA topoisomerases.
体外活性	Topoisomerase I inhibitors, ?topotecan, inhibited growth and induced apoptosis of GSCs as well as glioma cells, which suggested that they might be the potential anticancer agents targeting gliomas to provide a novel therapeutic strategy[1].
体内活性	Topotecan-hydrogels can deliver sustained concentrations of active drug into the vitreous with excellent biocompatibility in vivo and pronounced cytotoxic activity in retinoblastoma cells and may become an additional strategy for intraocular retinoblastoma treatment[2].
细胞实验	After isolated and identified the GSCs from glioma cells successfully, U251, U87, GSCs-U251 and GSCs-U87 cells were administrated with various concentrations of shikonin or topotecan at different time points to seek for the optimal administration concentration and time point.?The cell viability, cell cycle and apoptosis were detected using cell counting kit-8 and flow cytometer to observe the inhibitory effects on glioma cells and GSCs[1].
动物实验	Hydrogel cytotoxicity was evaluated in retinoblastoma cells as a surrogate for efficacy and Topotecan vitreous pharmacokinetics and systemic as well as ocular toxicity were evaluated in rabbits. The pseudoplastic behavior of the hydrogels makes them suitable for intraocular administration. In vitro release profiles showed a sustained release of Topotecan from PCL-PEG-PCL up to 7days and drug loading did not affect the release pattern. Blank hydrogels did not affect retinoblastoma cell viability but 0.4% (w/w) Topotecan-loaded hydrogel was highly cytotoxic for at least 7days. After intravitreal injection, Topotecan vitreous concentrations were sustained above the pharmacologically active concentration. One month after injection, animals with blank or Topotecan-loaded hydrogels showed no systemic toxicity or retinal impairment on fundus examination, electroretinographic, and histopathological assessments[2].

别名	NSC 609669, 拓扑替康, SKF 104864A
分子量	421.45
分子式	C23H23N3O5
CAS No.	123948-87-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 84 mg/mL (199.31 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3728 mL	11.8638 mL	23.7276 mL	59.319 mL
	5 mM	0.4746 mL	2.3728 mL	4.7455 mL	11.8638 mL
	10 mM	0.2373 mL	1.1864 mL	2.3728 mL	5.9319 mL
	20 mM	0.1186 mL	0.5932 mL	1.1864 mL	2.966 mL
	50 mM	0.0475 mL	0.2373 mL	0.4746 mL	1.1864 mL
	100 mM	0.0237 mL	0.1186 mL	0.2373 mL	0.5932 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Feng-Lei Z , Ping W , Yun-Hui L , et al. Topoisomerase I Inhibitors, Shikonin and Topotecan, Inhibit Growth and Induce Apoptosis of Glioma Cells and Glioma Stem Cells[J]. PLoS ONE, 2013, 8(11):e81815-. 2. Taich P , Moretton M A , Del Sole, María Jose, et al. Sustained-release hydrogels of topotecan for retinoblastoma[J]. Colloids and Surfaces B: Biointerfaces, 2016, 146:624-631. 3. Zeng X, Zhu S, Lu W, et al. Target identification among known drugs by deep learning from heterogeneous networks[J]. Chemical Science. 2020, 11(7): 1775-1797.

文献引用

1. Zeng X, Zhu S, Lu W, et al. Target identification among known drugs by deep learning from heterogeneous networks. Chemical Science. 2020, 11(7): 1775-1797. 2. Zeng H, Xie H, Ma Q, et al.Identification of N-(3-(methyl (3-(orotic amido) propyl) amino) propyl) oleanolamide as a novel topoisomerase I catalytic inhibitor by rational design, molecular dynamics simulation, and biological evaluation.Bioorganic Chemistry.2023: 106734.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Topotecan 123948-87-8 Autophagy DNA Damage/DNA Repair Topoisomerase orally active NSC-609669 NSC609669 NSC 609669 GSCs-U251 inhibit U87 Inhibitor U251 拓扑替康 SKF 104864A GSCs-U87 inhibitor

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