Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Tolbutamide (HLS 831) 是一种磺脲类降糖药,作用和用途与氯丙酰胺相似。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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500 mg | ¥ 333 | 现货 | ||
1 g | ¥ 418 | 现货 | ||
5 g | ¥ 495 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 418 | 现货 |
产品描述 | Tolbutamide (HLS 831) is a sulphonylurea hypoglycemic agent with actions and uses similar to those of CHLORPROPAMIDE. |
靶点活性 | cAMP stimulated protein kinase:4 mM |
体外活性 | 连续七天每天450 mg/kg Tolbutamide处理细胞,能够明显增加胰岛素和脂肪细胞的结合.结合曲线反映了受体位点数量的增加而非它们的亲和力增加.这种效应与对脂肪组织中胰岛素增强应答相关.与对照组相比,在有胰岛素存在时,用Tolbutamide处理的动物脂肪细胞能够明显地将更多的葡萄糖转化成脂肪.小的剂量下Tolbutamide能够通过刺激胰岛素的分泌产生代谢效应,但这种剂量不能提供更多的胰岛素结合位点.胰岛素结合位点的增加仅在大剂量的Tolbutamide存在时出现,但这种剂量下,会减少胰岛素的整体水平,包括胰腺的分泌和血清中胰岛素的水平. |
体内活性 | Tolbutamide只能帮助机体正常产生胰岛素的这类病人来降低血糖。Tolbutamide能同时抑制基底蛋白激酶和环腺苷酸激活的蛋白激酶活性,IC50浓度为4 mM。Tolbutamide能够剂量依赖地抑制胰高血糖素诱导的双功能蛋白的磷酸化。在储存10(-9)M 胰高血糖素的情况下,加入2 mM Tolbutamide能够降低6磷酸果糖激酶的活性并增加果糖2,6二磷酸酯酶的活性。Tolbutamide还能够抑制犬类心脏中游离以及膜结合蛋白酶的活性。对脂肪组织的环腺苷酸依赖蛋白激酶活性的抑制作用可能是Tolbutamide抗脂解作用的原因。Tolbutamide还能够通过增加Cx43的浓度来抑制C6胶质细胞的增殖,Cx 43的浓度与Cdk激酶的抑制因子p21和p27上调所引起的pRb磷酸化降低相关。 |
激酶实验 | cAMP kinase assay: Diced epididymal fat pads from fed Wistar rats (175-225 gm) are obtained after decapitation and incubated at 37 °C for two hours in Krebs-bicarbonate buffer containing 1.27 mM CaCl2. When added, Tolbutamide is present only during the incubation. After incubation fat pads are rinsed and sonicated in cold Krebs-bicarbonate buffer. The aqueous supematants from centrifugation at 50,000 × g for 30 minutes at 4 °C contained 0.75 to 1.25 mg protein per mL and are assayed for cyclic AMP-stimulated protein kinase activity. The assay is performed in 0.2 mL with these additions, 10 μmoles sodium glycerofiosphate pH 7.0, 2 μmoles sodium fluoride, 0.4 μmoles theophylline, 0.1 μmoles ethylene glyool bis (β-aminoethyl ether)-N, N'-tetraaoetic acid, 3 μmoles magnesium chloride, 0.3 mg mixed histone, 2 nmoles (γ- 32P) ATP, 1 nmoles cyclic AMP when indicated, and 0.05 ml of supernatant. |
细胞实验 | C6 glioma cells are incubated in serum-free DMEM at 37 °C for at least 24 hours before each experiment. Tolbutamide (400 μM) is incubated for 24 hours in serum-free medium. Incubations are performed at 37 °C in an atmosphere of 95% air/5% CO2 with 90–95% humidity. (Only for Reference) |
别名 | 甲苯磺丁脲, HLS 831 |
分子量 | 270.35 |
分子式 | C12H18N2O3S |
CAS No. | 64-77-7 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 50 mg/mL (184.9 mM)
Ethanol: 50 mg/mL (184.9 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO / Ethanol | 1 mM | 3.6989 mL | 18.4945 mL | 36.9891 mL | 92.4727 mL |
5 mM | 0.7398 mL | 3.6989 mL | 7.3978 mL | 18.4945 mL | |
10 mM | 0.3699 mL | 1.8495 mL | 3.6989 mL | 9.2473 mL | |
20 mM | 0.1849 mL | 0.9247 mL | 1.8495 mL | 4.6236 mL | |
50 mM | 0.074 mL | 0.3699 mL | 0.7398 mL | 1.8495 mL | |
100 mM | 0.037 mL | 0.1849 mL | 0.3699 mL | 0.9247 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Tolbutamide 64-77-7 Autophagy Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel inhibit Inhibitor 甲苯磺丁脲 HLS-831 KcsA HLS 831 HLS831 inhibitor