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Tofacitinib

产品编号 T6321 CAS 477600-75-2

别名: 托法替尼, Tasocitinib, CP-690550

Tofacitinib (Tasocitinib) 是口服小分子 Janus 激酶抑制剂，用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Tofacitinib, CAS 477600-75-2

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 297	现货
10 mg	￥ 483	现货
25 mg	￥ 813	现货
50 mg	￥ 1,230	现货
100 mg	￥ 1,980	现货
200 mg	￥ 2,890	现货
500 mg	￥ 4,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 343	现货

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产品描述	Tofacitinib (Tasocitinib) is an oral, small molecule inhibitor of Janus kinases that is used to treat moderate-to-severe rheumatoid arthritis.
靶点活性	JAK2:20 nM, JAK1:112 nM, JAK3:1 nM
体外活性	每天1.5-15 mg/kg CP-690550长期作用于小鼠,通过流式细胞仪检测,发现淋巴细胞亚群发生剂量和时间依赖性的改变.处理21天,观察到最明显的变化是脾NK1.1+TCRb细胞数降低96%.在用CP-690550（1.87-30 mg/kg,s.c.）处理后,致敏小鼠中的迟发型超敏反应（DTH）反应以剂量依赖性方式降低.CP-690550作用于异位心脏移植(DBA2供体心脏移到C57/BL6宿主)的小鼠模型,导致移植心脏的存活剂量依赖性增加,EC50(50%小鼠将保持移植 >28天时血液中药物浓度)为~60 ng/mL.CP-690550防止非人灵长类动物（NHPs,macaca fascicularis）中同种异体肾脏的排斥(50 到100 ng/ml剂量实验组和200到400 ng/ml剂量实验组的MST分别为62和83天).
体内活性	CP-690550抑制IL-2诱导的增殖,比对GM-CSF诱导的增殖的效果强30倍。CP-690550高效抑制小鼠混合淋巴反应（MLR）,IC50=91 nM。在小鼠B细胞上CP-690550有效抑制IL-4诱导的CD23上调（IC50 = 57 nM）和II类主要组织相容性复合物（MHCII）表达（IC50 = 71 nM）。CP-690550是特定的口服JAK3抑制剂,作用于JAK2 和 JAK1,效果分别低20和100倍。研究显示低剂量的CP-690550通过加强Th17分化,加速实验性自身免疫脑脊髓炎的发生。
激酶实验	JAK3 Kinase Assay: A fragment encoding the catalytic domain of human JAK3 (785aa to 1125aa, JH1 catalytic domain) is amplified by PCR from the full length cDNA and cloned into the EcoRI site of the baculovirus transfer vector pVL1393. Recombinant baculovirus is used to infect Sf9 (Spodoptera frugipedra) cells and recombinant GSTJAK3 fusion protein is isolated on glutathione sepharose. The fusion protein is eluted with reduced glutathione and stored in buffer containing 50 mM Tris, pH 7.5, 10 mM DTT and 10% glycerol. JAK3 kinase activity is measured by ELISA as follows: Plates are coated overnight with a random L-glutamic acid and tyrosine co-polymer (4:1) (100 ug/mL). The plates are washed and recombinant JAK3 JH1:GST (100 ng/well) with or without inhibitors is incubated at room temperature for 30 minutes, after which HRP-conjugated PY20 anti-phosphotyrosine antibody (ICN) is added and developed by TMB (3,3',5,5'-tetramethylbenzidine). Other kinases (Table 1) are produced in E. coli or in insect cells, depending upon what is found to be optimal for the given kinase. The catalytic activity of tyrosine kinases is easured using the aftorementioned ELISA, whereas serine/threonine kinases are assayed using radioactive enzyme assays.
细胞实验	To measure IL-2-dependent proliferation, isolated lymphocytes are resuspended to a cell density of 1-2 × 106/mL in complete RPMI medium (RPMI 1640 containing 10% (w/v) fetal calf serum (FCS), 1%(w/v) penicillin and treptomycin).Phytohemagluttinin (PHA) is added to a final concentration of 10 mg/mL, and the culture incubated for 3 days at 37 °C in a humidified 5% (v/v) CO2 incubator to upregulate IL-2R and JAK3 expression. IL-2 (200U/mL), with or without CP-690,550 is then added and the cells are incubated for 72 hours at 37 °C in a humidified 5% (v/v) CO2 incubator, after which 50 mL of 3H-thymidine (5mCi/mL) is added. The plates are incubated for an additional 18 hours, harvested with a 96-well harvester, and counted on a scintillation counter. HUO3 cells are maintained in culture with granulocyte-macrophage colony stimulating factor and human foreskin fibroblasts are maintained in culture with 10% fetal calf serum. CP-690550 is added to freshly plated cells and cultured for 4 days. 3Hthymidine is added during the last 18 hours of the culture period. (Only for Reference)

别名	托法替尼, Tasocitinib, CP-690550
分子量	312.37
分子式	C16H20N6O
CAS No.	477600-75-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 58 mg/mL (185.7 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.2013 mL	16.0067 mL	32.0133 mL	80.0333 mL
	5 mM	0.6403 mL	3.2013 mL	6.4027 mL	16.0067 mL
	10 mM	0.3201 mL	1.6007 mL	3.2013 mL	8.0033 mL
	20 mM	0.1601 mL	0.8003 mL	1.6007 mL	4.0017 mL
	50 mM	0.064 mL	0.3201 mL	0.6403 mL	1.6007 mL
	100 mM	0.032 mL	0.1601 mL	0.3201 mL	0.8003 mL

计算器

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稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Changelian PS, et al, Science, 2003, 302(5646), 875-878. 2. Kdlacz E, et al, Am J Transplant, 2004, 4(1), 51-57. 3. Kudlacz E, et al, Eur J harmacol, 2008, 582(1-2), 154-161. 4. Yoshida H, et al, Biochem Biophys Res Commun, 2012, 418(2), 234-240. 5. Borie DC, et al, Transplantation, 2005, 80(12), 1756-1764. 6. Calama E, et al. Tofacitinib ameliorates inflammation in a rat model of airway neutrophilia induced by inhaled LPS. Pulm Pharmacol Ther. 2017 Apr;43:60-67.

文献引用

1. Si H, Wang J, He R, et al. Identification of U937JAK3-M511I Acute Myeloid Leukemia Cells as a Sensitive Model to JAK3 Inhibitor. Frontiers in oncology. 2021, 11: 807200-807200. 2. Luschnig P, Kienzl M, Roula D, et al. The JAK1/2 inhibitor baricitinib suppresses eosinophil effector function and restricts allergen-induced airway eosinophilia. Biochemical Pharmacology. 2021: 114690. 3. Ouyang P, Tao Y, Wei W, et al.Spring Viremia of Carp Virus Infection Induces Carp IL-10 Expression, Both In Vitro and In Vivo.Microorganisms.2023, 11(11): 2812.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tofacitinib 477600-75-2 Angiogenesis Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors ROCK JAK Src CP 690550 Janus kinase Inhibitor 托法替尼 inhibit Tasocitinib CP690550 CP-690550 inhibitor

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