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Tirabrutinib

产品编号 TQ0236 CAS 1351636-18-4

别名: ONO-4059, GS-4059, Velexbru

Tirabrutinib (GS-4059) (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。

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Tirabrutinib, CAS 1351636-18-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 222	现货
5 mg	￥ 492	现货
10 mg	￥ 828	现货
25 mg	￥ 1,650	现货
50 mg	￥ 2,480	现货
100 mg	￥ 3,730	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 546	现货

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纯度: 99.75%

COA DATASHEET SDS HNMR HPLC

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产品描述	Tirabrutinib (GS-4059) (ONO-4059) is an orally active Bruton’s Tyrosine Kinase (Btk) inhibitor (can cross the blood-brain barrier (BBB)), with an IC50 of 6.8 nM. Tirabrutinib irreversibly and covalently binds to Btk and inhibits aberrant B cell receptor signaling. Tirabrutinib can be used in studies of autoimmune diseases and hematological malignancies.
靶点活性	BTK:2.2 nM
体外活性	Tirabrutinib（0.1-1000 nM或0.001-100 nM；72小时）能够抑制OCI-LY10和SU-DHL-6细胞的增殖，其IC50分别为9.127 nM和17.10 nM[1]。Tirabrutinib（0.5, 5, 50 μM；24, 48小时）诱导SU-DHL-6细胞发生凋亡，需要较高剂量与延长给药时间（浓度达50 μM且孵育48小时）[1]。Tirabrutinib（300 nM，72小时）在TMD8细胞中诱导caspase-3和PARP的切割[2]。
体内活性	Tirabrutinib（10 mg/kg；口服；单次）快速吸收进入血浆和大脑，2小时后达到最大浓度（血液Cmax=339.53 ng/mL；大脑Cmax=28.9 ng/mL）[1]。Tirabrutinib（6, 20 mg/kg；口服；每日一次，连续3周）在体内显示出抑制肿瘤生长的效果[2]。

别名	ONO-4059, GS-4059, Velexbru
分子量	454.48
分子式	C25H22N6O3
CAS No.	1351636-18-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90mg/mL (198mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2003 mL	11.0016 mL	22.0032 mL	55.0079 mL
	5 mM	0.4401 mL	2.2003 mL	4.4006 mL	11.0016 mL
	10 mM	0.22 mL	1.1002 mL	2.2003 mL	5.5008 mL
	20 mM	0.11 mL	0.5501 mL	1.1002 mL	2.7504 mL
	50 mM	0.044 mL	0.22 mL	0.4401 mL	1.1002 mL
	100 mM	0.022 mL	0.11 mL	0.22 mL	0.5501 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Yu H, et al. Bruton's tyrosine kinase inhibitors in primary central nervous system lymphoma-evaluation of anti-tumor efficacy and brain distribution. Transl Cancer Res. 2021 May;10(5):1975-1983. 2. Kozaki R, et al. Responses to the Selective Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) Inhibitor Tirabrutinib (ONO/GS-4059) in Diffuse Large B-cell Lymphoma Cell Lines. Cancers (Basel). 2018 Apr 23;10(4):127. 3. Liclican A, et al. Biochemical characterization of tirabrutinib and other irreversible inhibitors of Bruton's tyrosine kinase reveals differences in on - and off - target inhibition. Biochim Biophys Acta Gen Subj. 2020 Apr;1864(4):129531. 4. Dhillon S. Tirabrutinib: First Approval. Drugs. 2020 Jun;80(8):835-840.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tirabrutinib 1351636-18-4 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors BTK ONO4059 ONO-4059 GS 4059 ONO 4059 GS4059 GS-4059 Velexbru Inhibitor inhibitor inhibit

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