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Tipiracil hydrochloride

产品编号 T2366 CAS 183204-72-0

别名: MA-1 hydrochloride, 盐酸替吡嘧啶

Tipiracil hydrochloride (MA-1 hydrochloride) 是一种胸苷磷酸化酶抑制剂，是抗癌候选药物 TAS-102 中的活性成分之一，用于癌症研究。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Tipiracil hydrochloride Chemical Structure

Tipiracil hydrochloride, CAS 183204-72-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 196	现货
5 mg	￥ 452	现货
10 mg	￥ 659	现货
25 mg	￥ 1,090	现货
50 mg	￥ 1,620	现货
100 mg	￥ 2,420	现货
200 mg	￥ 3,580	现货
500 mg	￥ 5,730	现货

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产品描述	Tipiracil hydrochloride (MA-1 hydrochloride) is a thymidine phosphorylase inhibitor (TPI). Tipiracil hydrochloride is one of the active components in TAS-102, which is an anticancer drug candidate currently in clinical trials.
体外活性	Tipiracil has an antiangiogenic effect that also inhibits proliferation of endothelial cells[1]. Tipiracil is a potent inhibitor of thymidine phosphorylase, which is the enzyme that degrades FTD[2].
激酶实验	In vitro kinase inhibition assays: Kinase activity for PI3K isoforms is measured as the percentage of ATP consumed following the kinase reaction using luciferase–luciferin-coupled chemiluminescence, with ATP concentrations approximately equal to the Km for each respective kinase. Kinase reactions are initiated by combining test compounds, ATP and kinase in a 20 μL volume. PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, and PI3Kδ final enzyme concentrations are 0.5, 8, 20, and 2 nM, respectively. Of note, 0.5 μL dimethyl sulfoxide (DMSO) containing varying concentrations of the test compound is mixed with 10 μL enzyme solution (2×concentration). Kinase reactions are initiated by the addition of 10 μL of liver phosphatidylinositol and ATP solution (2×concentration). Assay concentrations for VPS34, ATP, and phosphatidylinositol are 40 nM, 1 μM, and 5 μM, respectively

别名	MA-1 hydrochloride, 盐酸替吡嘧啶
分子量	279.12
分子式	C9H12Cl2N4O2
CAS No.	183204-72-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 50 mg/mL(179.13 mM)

DMSO: 50 mg/mL (179.13 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	3.5827 mL	17.9134 mL	35.8269 mL	89.5672 mL
	5 mM	0.7165 mL	3.5827 mL	7.1654 mL	17.9134 mL
	10 mM	0.3583 mL	1.7913 mL	3.5827 mL	8.9567 mL
	20 mM	0.1791 mL	0.8957 mL	1.7913 mL	4.4784 mL
	50 mM	0.0717 mL	0.3583 mL	0.7165 mL	1.7913 mL
	100 mM	0.0358 mL	0.1791 mL	0.3583 mL	0.8957 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Peters GJ, et al. TAS-102: more than an antimetabolite. Lancet Oncol. 2012 Dec;13(12):e518-9. 2. Yoshino T, et al. TAS-102 monotherapy for pretreated metastatic colorectal cancer: a double-blind, randomised, placebo-controlled phase 2 trial. Lancet Oncol. 2012 Oct;13(10):1993-12001. 3. Belcher A, Zulfiker A H M, Li O Q, et al. Targeting Thymidine Phosphorylase With Tipiracil Hydrochloride Attenuates Thrombosis Without Increasing Risk of Bleeding in Mice[J]. Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology. 2020: ATVBAHA. 120.315109.

文献引用

1. Belcher A, Zulfiker A H M, Li O Q, et al. Targeting Thymidine Phosphorylase With Tipiracil Hydrochloride Attenuates Thrombosis Without Increasing Risk of Bleeding in Mice. Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology. 2020: ATVBAHA. 120.315109.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tipiracil hydrochloride 183204-72-0 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Nucleoside Antimetabolite/Analog Inhibitor Tipiracil inhibit MA-1 hydrochloride MA 1 Hydrochloride 盐酸替吡嘧啶 MA-1 Hydrochloride MA1 Hydrochloride Tipiracil Hydrochloride inhibitor

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