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Theliatinib

产品编号 T7322 CAS 1353644-70-8

别名: 席栗替尼, 西利替尼

Theliatinib 是一种ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50为 3 nM。它具有抗肿瘤活性，对EGFR T790M/L858R 突变体的IC50值为 22 nM。它对EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Theliatinib, CAS 1353644-70-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 543	现货
5 mg	￥ 1,650	现货
10 mg	￥ 2,680	现货
25 mg	￥ 4,530	现货
50 mg	￥ 6,480	现货
100 mg	￥ 8,850	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,730	现货

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产品描述	Theliatinib, a potent and highly selective EGFR inhibitor, with anti-tumor activity. Ki of 0.05 nM for wild type EGFR, and IC50s of 3 and 22 nM for EGFR and EGFR T790M/L858R mutant, respectively.
靶点活性	EGFR:0.05 nM (Ki), EGFR:3 nM (IC50), EGFR (L858R/T790M):22 nM (IC50)
体外活性	In vitro studies suggest that Theliatinib is a potent EGFR kinase inhibitor with good kinase selectivity.
体内活性	In vivo data demonstrated broad spectrum anti-tumor activity via oral dosing in multiple xerographs such as A-431, Bcap-37 and Fadu. Two PDECX models with EGFR gene amplification (PDECX1T0326 and PDECX1T0950) were sensitive to theliatinib treatment demonstrating tumor regression of 32% and 75%, respectively.
动物实验	Seven- to nine week old NOD-SCID immunodeficient or BALB/cASlac-nu/nu male or female mice. Fresh tumor specimens from newly diagnosed patients were collected during surgery and separated into three parts for the following: (1) To prepare formalin fixed paraffin embedded (FFPE) sections; (2) For snap freezing in liquid nitrogen for DNA extraction and sequencing and (3) For subcutaneous implantation into NOD-SCID mice (P0) and subsequent passages in additional NOD-SCID or nude mice once the tumor size reached 800~1500 mm^3. After several consecutive in vivo passages, the PDECX models (P3~P7) were used to evaluate the anti-tumor efficacy of theliatinib or gefitinib or AZD4547.

别名	席栗替尼, 西利替尼
分子量	442.51
分子式	C25H26N6O2
CAS No.	1353644-70-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 47 mg/mL (106.21 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2598 mL	11.2992 mL	22.5984 mL	56.4959 mL
	5 mM	0.452 mL	2.2598 mL	4.5197 mL	11.2992 mL
	10 mM	0.226 mL	1.1299 mL	2.2598 mL	5.6496 mL
	20 mM	0.113 mL	0.565 mL	1.1299 mL	2.8248 mL
	50 mM	0.0452 mL	0.226 mL	0.452 mL	1.1299 mL
	100 mM	0.0226 mL	0.113 mL	0.226 mL	0.565 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ren Y , Zheng J , Fan S , et al. Anti-tumor efficacy of theliatinib in esophageal cancer patient-derived xenografts models with epidermal growth factor receptor (EGFR) overexpression and gene amplification.[J]. Oncotarget, 2017, 8(31):50832-50844.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Theliatinib 1353644-70-8 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR ATP-competitive inhibit ERK cancer esophageal Epidermal growth factor receptor HMPL-309 anti-tumor Inhibitor ErbB-1 HMPL309 HER1 HMPL 309 席栗替尼 orally Xiliertinib AKT 西利替尼 phosphorylation inhibitor

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