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Thalidomide

Thalidomide

产品编号 T0213   CAS 50-35-1
别名: Thalomid, 沙利度胺, Sedoval

Thalidomide (Thalomid) 能够抑制 cereblon,即 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分,Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。

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Thalidomide Chemical Structure
Thalidomide, CAS 50-35-1
规格 价格/CNY 货期 数量
100 mg ¥ 297 现货
200 mg ¥ 468 现货
500 mg ¥ 840 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 154 现货
其他形式的 Thalidomide:
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产品目录号及名称: Thalidomide (T0213)
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参考文献
产品描述 Thalidomide (Thalomid) is a synthetic derivative of glutamic acid (alpha-phthalimido-glutarimide) with teratogenic, immunomodulatory, anti-inflammatory and anti-angiogenic properties.
靶点活性 CRL4CRBN:250 nM (Kd)
体外活性 Thalidomide选择性地抑制脂多糖和其他激动剂刺激人体单核细胞生产肿瘤坏死因子α。TThalidomide通过增强mRNA降解发挥其对肿瘤坏死因子α的抑制作用。Thalidomide通过诱导细胞凋亡和G1期生长停滞直接作用在MM细胞系以及抗美法仑,盐酸阿霉素和地塞米松的病人的MM细胞。
体内活性 200 mg/kg Thalidomide导致在兔子体内血管化角膜区的抑制,抑制率在三个实验中从30%到51%.
别名 Thalomid, 沙利度胺, Sedoval
分子量 258.23
分子式 C13H10N2O4
CAS No. 50-35-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 6.5 mg/mL (25 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.8725 mL 19.3626 mL 38.7252 mL 96.8129 mL
5 mM 0.7745 mL 3.8725 mL 7.745 mL 19.3626 mL
10 mM 0.3873 mL 1.9363 mL 3.8725 mL 9.6813 mL
20 mM 0.1936 mL 0.9681 mL 1.9363 mL 4.8406 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. D'Amato RJ, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 1994, 91(9), 4082-4085. 2. Sampaio EP, et al. J Exp Med, 1991, 173(3), 699-703. 3. Moreira AL, et al. J Exp Med, 1993, 177(6), 1675-1680. 4. Hideshima T, et al. Blood, 2000, 96(9), 2943-2950. 5. Haslett PA, et al. J Exp Med, 1998, 187(11), 1885-1892. 6. Bian C, et al. Thalidomide (THD) alleviates radiation induced lung fibrosis (RILF) via down-regulation of TGF-β/Smad3 signaling pathway in an Nrf2-dependent manner. Free Radic Biol Med. 2018 Dec;129:446-453. 7. Sun X, et al. Synergistic Inhibition of Thalidomide and Icotinib on Human Non-Small Cell Lung Carcinomas Through ERK and AKT Signaling. Med Sci Monit. 2018 May 15;24:3193-3203. 8. Guo Y, Fan Y, Pei X. Fangjihuangqi Decoction inhibits MDA‐MB‐231 cell invasion in vitro and decreases tumor growth and metastasis in triple‐negative breast cancer xenografts tumor zebrafish model[J]. Cancer Medicine. 2020, 9(7): 2564-2578.

TargetMol Library Books文献引用

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CRBN modulator-1 XY028-140 TL12-186 (S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 VH-298 Thalidomide 5-fluoride Iberdomide MS4078

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

Thalidomide 50-35-1 Apoptosis Autophagy PROTAC TNF Ligand for E3 Ligase Molecular Glues Ligands for E3 Ligase inhibit Thalomid E3 ligase-recruiting Moiety Inhibitor 沙利度胺 Sedoval inhibitor

 

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