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Tesevatinib

产品编号 TQ0166 CAS 781613-23-8

别名: KD-019, XL-647, EXEL-7647

Tesevatinib (XL-647) 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4和 EphB4的 IC50值分别为 0.3、16、1.5、8.7和 1.4 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Tesevatinib, CAS 781613-23-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 960	现货
2 mg	￥ 1,170	现货
5 mg	￥ 2,270	现货
10 mg	￥ 3,950	现货
25 mg	￥ 6,320	现货
50 mg	￥ 8,670	现货
100 mg	￥ 11,600	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,460	现货

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纯度: 97.89%

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参考文献

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产品描述	Tesevatinib (XL-647) is an orally available, multi-target tyrosine kinase inhibitor (IC50s: 0.3, 16, 1.5, 8.7, and 1.4 nM for EGFR, ErbB2, KDR, Flt4, and EphB4).
靶点活性	EGFR:0.3 nM, FLT4:8.7 nM, KDR:1.5 nM, ErbB2:16 nM
体外活性	Tesevatinib was inactive against a panel of 10 tyrosine kinases (including the insulin and the insulin-like growth factor-1 receptor) and 55 serine-threonine kinases (including cyclin-dependent kinases, stress-activated protein kinases, and protein kinase C isoforms). Tesevatinib inhibits cellular proliferation and EGFR pathway activation in the erlotinib-resistant H1975 cell line that harbors a double mutation (L858R and T790M) in the EGFR gene. In A431 cells, Tesevatinib reduces cell viability (IC50: 13 nM).
细胞实验	Growth inhibition of H1975 and A431 cells by increasing concentrations of Tesevatinib is determined by seeding 5000 cells per well in 96-well plates. The following day, cells are washed once with low-serum RPMI 1640 (0.1% fetal bovine serum, 1% nonessential amino acids, and 1% penicillin/streptomycin), after which 90 μL of the low-serum RPMI 1640 is added. Tesevatinib is diluted to 10 times the test concentrations and 10 μL are added to triplicate wells for a 72-h incubation. Cell viability is determined.
动物实验	Tumor-bearing mice are given either Tesevatinib, erlotinib, or gefitinib at 100 mg/kg and tumors are harvested 1 to 72 h later. Half an hour before the respective time point, EGF (50 μg/mouse) is given via i.v. bolus injection with tumors dissected 30 min later and tumor extracts are prepared by homogenization in 10 volumes of ice-cold lysis buffer. Lysates are clarified by centrifugation and EGFR tyrosine phosphorylation levels are determined by ELISA.

别名	KD-019, XL-647, EXEL-7647
分子量	491.39
分子式	C24H25Cl2FN4O2
CAS No.	781613-23-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (61.05 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.035 mL	10.1752 mL	20.3504 mL	50.8761 mL
	5 mM	0.407 mL	2.035 mL	4.0701 mL	10.1752 mL
	10 mM	0.2035 mL	1.0175 mL	2.035 mL	5.0876 mL
	20 mM	0.1018 mL	0.5088 mL	1.0175 mL	2.5438 mL
	50 mM	0.0407 mL	0.2035 mL	0.407 mL	1.0175 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Gendreau SB, et al. Inhibition of the T790M gatekeeper mutant of the epidermal growth factor receptor by EXEL-7647. Clin Cancer Res. 2007 Jun 15;13(12):3713-23.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tesevatinib 781613-23-8 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR VEGFR FLT Ephrin Receptor EXEL7647 HER1 XL647 Inhibitor KD-019 Vascular endothelial growth factor receptor XL-647 KD019 Epidermal growth factor receptor KD 019 EXEL-7647 ErbB-1 XL 647 EXEL 7647 inhibit inhibitor

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