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Tenalisib

Tenalisib

产品编号 T13119   CAS 1639417-53-0
别名: RP6530

Tenalisib (RP6530) 是一种新颖的,高效的,选择性的 PI3Kδ (IC50:25 nM) 和 PI3Kγ (IC50:33 nM) 抑制剂。

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Tenalisib Chemical Structure
Tenalisib, CAS 1639417-53-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 319 现货
2 mg ¥ 463 现货
5 mg ¥ 755 现货
10 mg ¥ 1,160 现货
25 mg ¥ 1,980 现货
50 mg ¥ 3,230 现货
100 mg ¥ 4,790 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 837 现货
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产品目录号及名称: Tenalisib (T13119)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Tenalisib (RP6530) (RP6530) is a potent and selective inhibitor of PI3Kδ and PI3Kγ(IC50 values of 25 and 33 nM, respectively.)
靶点活性 PI3Kγ:33 nM, PI3Kδ:25 nM
体外活性 在HEL-RS和HEL-RR细胞中,Tenalisib表现出中等水平的增殖抑制作用(10 μM时抑制率为33-46%)。将10 μM Tenalisib与ruxolitinib联合使用,表现出协同效应,显著增强了对增殖的抑制作用(HEL-RS细胞>90%,HEL-RR细胞>70%)。在HEL-RR细胞中,先于ruxolitinib添加4小时的5 μM Tenalisib,可显著降低ruxolitinib的EC50值(至5.8 μM)。
体内活性 Tenalisib 每日给药2次(每次≥200 mg)在难治疗患者中的疗效明显。
别名 RP6530
分子量 415.42
分子式 C23H18FN5O2
CAS No. 1639417-53-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (240.72 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4072 mL 12.036 mL 24.072 mL 60.1801 mL
5 mM 0.4814 mL 2.4072 mL 4.8144 mL 12.036 mL
10 mM 0.2407 mL 1.2036 mL 2.4072 mL 6.018 mL
20 mM 0.1204 mL 0.6018 mL 1.2036 mL 3.009 mL
50 mM 0.0481 mL 0.2407 mL 0.4814 mL 1.2036 mL
100 mM 0.0241 mL 0.1204 mL 0.2407 mL 0.6018 mL

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1. Vakkalanka S, et al. RP6530, a dual PI3K δ/γ inhibitor, potentiates ruxolitinib activity in the JAK2-V617F mutant erythroleukemia cell lines. [abstract]. In: Proceedings of the 106th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2015 Apr 18-22; Philadelphia, PA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 2704. doi:10.1158/1538-7445.AM2015-2704 2. Carmelo C, et al. A Dose Escalation Study of RP6530, a Novel Dual PI3K Delta/Gamma Inhibitor, in Patients with Relapsed/Refractory Hematologic Malignancies. Blood 2015 126:1495;
SF2523 FD2056 AS-604850 740 Y-P HS-173 Sennidin B Eganelisib IHMT-PI3Kδ-372

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抗癌临床化合物库 激酶抑制剂库 抗癌药物库 抗癌活性化合物库 高选择性抑制剂库 药物功能重定位化合物库 抑制剂库 NO PAINS 化合物库 血液病分子库 糖酵解化合物库

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tenalisib 1639417-53-0 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K RP-6530 RP6530 Phosphoinositide 3-kinase Inhibitor RP 6530 inhibit inhibitor

 

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