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Temanogrel

产品编号 T17033 CAS 887936-68-7

别名: APD791

Temanogrel (APD791) 是一种高度选择性的 5-HT2A 受体拮抗剂，Ki 值为 4.9 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Temanogrel, CAS 887936-68-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 913	现货
5 mg	￥ 1,980	现货
10 mg	￥ 3,230	现货
25 mg	￥ 5,660	现货
50 mg	￥ 8,160	现货
100 mg	￥ 11,600	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,280	现货

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Temanogrel hydrochloride
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存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (286.37 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.291 mL	11.4548 mL	22.9095 mL	57.2738 mL
	5 mM	0.4582 mL	2.291 mL	4.5819 mL	11.4548 mL
	10 mM	0.2291 mL	1.1455 mL	2.291 mL	5.7274 mL
	20 mM	0.1145 mL	0.5727 mL	1.1455 mL	2.8637 mL
	50 mM	0.0458 mL	0.2291 mL	0.4582 mL	1.1455 mL
	100 mM	0.0229 mL	0.1145 mL	0.2291 mL	0.5727 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Xiong Y, et al. Discovery and structure-activity relationship of 3-methoxy-N-(3-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)benzamide (APD791): a highly selective 5-hydroxytryptamine2A receptor inverse agonist for the treatment of arterial thrombosis. J Med Chem. 2010 Jun 10;53(11):4412-21. 2. Przyklenk K, et al. Targeted inhibition of the serotonin 5HT2A receptor improves coronary patency in an in vivo model of recurrent thrombosis. J Thromb Haemost. 2010 Feb;8(2):331-40. 3. Adams JW, et al. APD791, 3-methoxy-n-(3-(1-methyl-1h-pyrazol-5-yl)-4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)benzamide, a novel 5-hydroxytryptamine 2A receptor antagonist: pharmacological profile, pharmacokinetics, platelet activity and vascular biology. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Oct;331(1):96-103.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Temanogrel 887936-68-7 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor inhibit Serotonin Receptor Inhibitor 5-hydroxytryptamine Receptor APD 791 APD791 APD-791 inhibitor

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2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

产品描述	Temanogrel (APD791) is a highly selective antagonist of the 5-HT2A receptor (Ki: 4.9 nM).
靶点活性	5-HT2A:4.9 nM (ki)
体外活性	Temanogrel inhibits inositol phosphate accumulation (IC50: 5.2 nM). Temanogrel shows effective inhibition of serotonin mediated amplification of ADP-stimulated human and dog platelet aggregation (IC50=8.7 and 23.1 nM, respectively). Pretreatment of aortic rings with Temanogrel prevents the vasoconstriction caused by 20 μM 5-HT in a concentration-dependent manner. Preincubation with Temanogrel also significantly inhibits the 5-HT-stimulated DNA synthesis (IC50: 13±7 nM) [1][3].
体内活性	Plasma Temanogrel levels show a rapid and sustained increase, averaging 25.5±4.1, 28.7±4.6, and 31.2±4.5 ng/mL, respectively, at 10 min, 1.25 h, and 2.25 h after the start of treatment in dogs assigned to receive Temanogrel. There are no differences in heart rate or mean arterial pressure between saline-treated and Temanogrel-treated groups at any time during the experiment [3].

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溶解度

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技术支持

Keywords

别名	APD791
分子量	436.5
分子式	C24H28N4O4
CAS No.	887936-68-7