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Telaprevir

产品编号 T6190 CAS 402957-28-2

别名: VX-950, LY-570310, Incivek, MP-424, 特拉匹韦

Telaprevir (Incivek) 是一种选择性可逆的HCV NS3-4A 蛋白酶抑制剂，作用于基因 1型 (H 株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽，Ki 为 7 nM。它也是 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。

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Telaprevir, CAS 402957-28-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 358	现货
5 mg	￥ 853	现货
10 mg	￥ 1,370	现货
25 mg	￥ 2,490	现货
50 mg	￥ 4,120	现货
100 mg	￥ 6,220	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 946	现货

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纯度: 96.9%

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产品描述	Telaprevir (Incivek) (VX-950) is an effective inhibitor of HCV NS3-4A serine protease (IC50: 0.35 μM).
靶点活性	HCV NS3/4A serine protease:0.35 μM
体外活性	在小鼠模型中, Telaprevir（10和25 mg/kg,p.o.）降低丙型肝炎病毒蛋白酶依赖的裂解（18.7%）和SEAP（18.4%）从肝脏到血液的分泌中.在基因型1b HCV感染人肝细胞的小鼠中,Telaprevir（200 mg/kg）处理1周可使HCV RNA降低,和MK-0608（50 mg/kg）联用处理小鼠,持续4周,可完全除去鼠体内病毒.
体内活性	Telaprevir （17.5 μM）完全消除复制细胞中HCV RNA,停止处理13天后也不再出现。Telaprevir和IFN-α联用可适度提高协同作用,降低HCV RNA复制并抑制耐药突变,但无明显毒性。Telaprevir时间依赖性地促进对HCV RNA复制的抑制,温育24, 48, 72和120小时,则IC50值分别为 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM。在Con1(基因型 1b) 亚基因组HCV复制细胞中,Telaprevir抑制丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶,导致病毒多聚蛋白加工受抑制,且随后使病毒RNA复制,全部HCV RNA水平和蛋白水平降低,这种作用存在时间和剂量依赖性。Telaprevir处理HCV复制细胞,亲本Huh-7和HepG2细胞48小时后,对细胞没有毒性。
激酶实验	Determination of anti-HCV activity: Stable Huh-7 cells containing the self-replicating, subgenomic HCV replicon, which is identical in sequence to the I377neo/NS3-3'/wt replicon are used for anti-HCV assays. Replicon cells are incubated at 37 °C for the indicated period of time with Telaprevir serially diluted in DMEM plus 2% FBS and 0.5% dimethyl sulfoxide (DMSO). Total cellular RNA is extracted using an RNeasy-96 kit, and the copy number of HCV RNA is determined using a quantitative RTPCR (QRT-PCR) assay for the assessment of 50% inhibitory concentration (IC50
细胞实验	Cells are incubated with various concentrations of Telaprevir for 48 hours. Cell viability is determined by using a tetrazolium (MTS)-based cell viability assay.(Only for Reference)

别名	VX-950, LY-570310, Incivek, MP-424, 特拉匹韦
分子量	679.85
分子式	C36H53N7O6
CAS No.	402957-28-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (183.9 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.4709 mL	7.3546 mL	14.7091 mL	36.7728 mL
	5 mM	0.2942 mL	1.4709 mL	2.9418 mL	7.3546 mL
	10 mM	0.1471 mL	0.7355 mL	1.4709 mL	3.6773 mL
	20 mM	0.0735 mL	0.3677 mL	0.7355 mL	1.8386 mL
	50 mM	0.0294 mL	0.1471 mL	0.2942 mL	0.7355 mL
	100 mM	0.0147 mL	0.0735 mL	0.1471 mL	0.3677 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lin K, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(5), 1813-1822. 2. Perni RB, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(3), 899-909. 3. Ohara E, et al. J Hepatol, 2011, 54(5), 872-878.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Telaprevir 402957-28-2 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HCV Protease SARS-CoV Inhibitor Hepatitis C virus LY570310 VX950 SARS coronavirus MP424 VX-950 LY 570310 VX 950 HCV LY-570310 Incivek MP-424 特拉匹韦 inhibit MP 424 inhibitor

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