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Tegoprazan

Tegoprazan

产品编号 T17030   CAS 942195-55-3

Tegoprazan 是一种口服有效的、高选择性胃 H+/K+-ATP 酶 (H+/K+-ATPase) 抑制剂,能够控制胃酸分泌和运动,在体外检测的对猪、犬、人的 H+/K+-ATP 酶的 IC50为0.29-0.52 μM。

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Tegoprazan Chemical Structure
Tegoprazan, CAS 942195-55-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 728 现货
5 mg ¥ 1,620 现货
10 mg ¥ 2,570 现货
25 mg ¥ 5,160 现货
50 mg ¥ 7,930 现货
100 mg ¥ 10,600 现货
200 mg ¥ 14,300 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,780 现货
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产品目录号及名称: Tegoprazan (T17030)
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纯度: 98.22%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Tegoprazan is a potassium-competitive acid blocker and is a potent, oral active, and highly selective inhibitor of gastric H+/K+-ATPase. That could control gastric acid secretion and motility (IC50: ranging from 0.29-0.52 μM for porcine, canine, and human H+/K+-ATPases in vitro).
靶点活性 H+, K+-ATPase:0.29-0.52 μM
体外活性 Tegoprazan inhibits gastric H+/K+-ATPase in a potassium-competitive and reversible manner and it also inhibits porcine, canine, and human H+/K+-ATPase activity. Tegoprazan (3 μM) inhibits 86% of H+/K+-ATPase activity, whereas the inhibition is decreased to 34% after the dilution of Tegoprazan concentration to 0.15 μM [1].
体内活性 Tegoprazan (1.0-3.0 mg/kg, p.o.) reverses the pentagastrin-induced acidified gastric pH to the neutral range. Tegoprazan (1.0 mg/kg, p.o.) effectively and fully inhibits histamine-induced gastric acid secretion in dogs. Tegoprazan (3 mg/kg, p.o.) immediately evokes a gastric phase III contraction of the migrating motor complex in pentagastrin-treated dogs [1].
分子量 387.38
分子式 C20H19F2N3O3
CAS No. 942195-55-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 22.5 mg/mL (58.08 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5814 mL 12.9072 mL 25.8144 mL 64.5361 mL
5 mM 0.5163 mL 2.5814 mL 5.1629 mL 12.9072 mL
10 mM 0.2581 mL 1.2907 mL 2.5814 mL 6.4536 mL
20 mM 0.1291 mL 0.6454 mL 1.2907 mL 3.2268 mL
50 mM 0.0516 mL 0.2581 mL 0.5163 mL 1.2907 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Takahashi N, et al. Tegoprazan, a Novel Potassium-Competitive Acid Blocker to Control Gastric Acid Secretion and Motility. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):275-286.
Sodium oleate Echinatine Acevaltrate Brefeldin A Cytochalasin D Marinobufogenin 5,2',6'-Trihydroxy-6,7,8-trimethoxyflavone Sodium orthovanadate

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抗癌上市药物库 膜蛋白靶向化合物库 药物功能重定位化合物库 抑制剂库 抗癌临床化合物库 抗癌药物库 高选择性抑制剂库 抗感染化合物库 口服活性化合物库 人代谢物化合物库

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Tegoprazan 942195-55-3 Membrane transporter/Ion channel ATPase Proton pump pentagastrin Proton Pump acid gastric secretion inhibit Inhibitor inhibitor

 

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