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Tebipenem Pivoxil

Tebipenem Pivoxil

产品编号 T6231   CAS 161715-24-8
别名: ME1211, Orapenem, 替​比​培​南​匹​酯

Tebipenem Pivoxil (Orapenem) 是一种碳青霉烯类新型口服抗生素。

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Tebipenem Pivoxil Chemical Structure
Tebipenem Pivoxil, CAS 161715-24-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 291 现货
2 mg ¥ 369 现货
5 mg ¥ 496 现货
10 mg ¥ 787 现货
25 mg ¥ 1,280 现货
50 mg ¥ 1,860 现货
100 mg ¥ 2,980 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 546 现货
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产品目录号及名称: Tebipenem Pivoxil (T6231)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Tebipenem Pivoxil (Orapenem) , an orally activity carbapenem antibiotic, is utilized in treating otolaryngologic and respiratory infections.
体外活性 Tebipenem Pivoxil has high?intestinal apical membrane permeability due to plural intestinal transport routes, including the uptake transporters such as OATP1A2 and OATP2B1 as well as simple diffusion. [1] Tebipenem Pivoxil is quickly converted to tebipenem?(TBPM), an active form of?Tebipenem Pivoxil. Tebipenem Pivoxil are absorbed quickly, and the bioavailability is 71.4%, 59.1%, 34.8% and 44.9%, respectively, in mouse, rat, dog and monkey. [2] Tebipenem shows the strongest bactericidal activity as early as 2 h after exposure at two times the MIC. Tebipenem shows higher affinities for PBP 1A and PBP 2B, high-molecular-weight enzymes, and for PBP 3, a low-molecular-weight enzyme, than for PBP 2X.?[3] Tebipenem?has a potent?activity?against?Neisseria gonorrhoeae; its?activity?is comparable to it of cefixime that has most potent activity among oral antibiotics. [4]
体内活性 Tebipenem Pivoxil results in survival rate of 83%, compared with 25% survival for Amoxicillin and 0% survival for controls in animal model of?otitis?media. [5] Tebipenem?exhibits?slow?tight-binding inhibition at low micromolar concentrations versus the chromogenic?substrate?nitrocefin.?Tebipenem?acyl-enzyme complex remains stable for greater than 90 min and exists as mixture of the covalently bound drug and the bound retro-aldol cleavage product. [6]
别名 ME1211, Orapenem, 替​比​培​南​匹​酯
分子量 497.63
分子式 C22H31N3O6S2
CAS No. 161715-24-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 81 mg/mL (162.8 mM)

DMSO: 92 mg/mL (184.9 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.0095 mL 10.0476 mL 20.0953 mL 50.2381 mL
5 mM 0.4019 mL 2.0095 mL 4.0191 mL 10.0476 mL
10 mM 0.201 mL 1.0048 mL 2.0095 mL 5.0238 mL
20 mM 0.1005 mL 0.5024 mL 1.0048 mL 2.5119 mL
50 mM 0.0402 mL 0.201 mL 0.4019 mL 1.0048 mL
100 mM 0.0201 mL 0.1005 mL 0.201 mL 0.5024 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Kato K, et al. Mol Pharm,2010, 7(5), 1747-1756. 2. Kijima K, et al. Jpn J Antibiot,2009, 62(3), 214-240. 3. Kobayashi R, et al. Antimicrob Agents Chemother,2005, 49(3), 889-894. 4. Muratani T, et al. Jpn J Antibiot,2009, 62(2), 116-126. 5. Hotomi M, et al. Vaccine,2007, 25(13), 2478-2484.
Cyanoacetohydrazide Kyotorphin acetate Coptisine chloride Chloramphenicol succinate sodium Bactenecin Sparfloxacin Oxychlororaphine 4-Aminosalicylic acid

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tebipenem Pivoxil 161715-24-8 Microbiology/Virology Antibacterial Antibiotic broad antibacterial spectrum L 084 penicillin-binding protein inhibit L-084 Inhibitor orally active ME-1211 Haemophilus influenza L084 Bacterial Erythromycin-resistant Streptococcus pneumonia Streptococcus pneumonia ME1211 ME 1211 Orapenem 替​比​培​南​匹​酯 inhibitor

 

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