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Tazemetostat trihydrochloride

Tazemetostat trihydrochloride

产品编号 T15240   CAS 1403255-00-4
别名: EPZ-6438 trihydrochloride, E-7438 trihydrochloride

Tazemetostat trihydrochloride is a selective and orally available inhibitor of EZH2 (IC50: 4 nM for rat EZH2). It inhibits the activity of human PRC2-containing wild-type EZH2 (Ki: 2.5 nM). It inhibits EZH2 (IC50s: 11 and 16 nM in peptide assay and nucleosome assay).

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Tazemetostat trihydrochloride Chemical Structure
Tazemetostat trihydrochloride, CAS 1403255-00-4
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产品目录号及名称: Tazemetostat trihydrochloride (T15240)
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产品描述 Tazemetostat trihydrochloride is a selective and orally available inhibitor of EZH2 (IC50: 4 nM for rat EZH2). It inhibits the activity of human PRC2-containing wild-type EZH2 (Ki: 2.5 nM). It inhibits EZH2 (IC50s: 11 and 16 nM in peptide assay and nucleosome assay).
靶点活性 EZH2 (rat):4 nM, EZH2:11 nM (in peptide assay), EZH2:16 nM (in nucleosome assay), EZH2 (WT):2.5 nM (ki), EZH1:392 nM
体外活性 Tazemetostat inhibits multi wild-type and mutant lymphoma cell lines proliferation (IC50s: 0.49 nM-7.6 μM).
体内活性 Tazemetostat (250 or 500 mg/kg twice daily for 21-28 days) almost removes the fast-growing G401 tumors.
别名 EPZ-6438 trihydrochloride, E-7438 trihydrochloride
分子量 682.12
分子式 C34H47Cl3N4O4
CAS No. 1403255-00-4

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Knutson SK, et al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferaseEZH2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 May 7;110(19):7922-7.
MM-102 Piribedil WDR5-0102 CM-579 BIX-01294 MAK683 MI-2-2 EZM0414

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
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给药体积
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Tazemetostat trihydrochloride 1403255-00-4 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase EPZ 6438 Trihydrochloride Tazemetostat E7438 EPZ-6438 Trihydrochloride EPZ-6438 EPZ-6438 trihydrochloride EPZ6438 Trihydrochloride E 7438 EPZ 6438 EPZ6438 E-7438 trihydrochloride E7438 Trihydrochloride E-7438 Trihydrochloride Tazemetostat Trihydrochloride E 7438 Trihydrochloride E-7438 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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