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Tazemetostat hydrobromide

Tazemetostat hydrobromide

产品编号 T17002   CAS 1467052-75-0
别名: E-7438 hydrobromide, 氢溴酸泰泽司他, EPZ-6438 hydrobromide

Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) 是口服的EZH2选择性抑制剂。它抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性,Ki 为 2.5 nM。它还抑制 EZH1,IC50为 392 nM。

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Tazemetostat hydrobromide Chemical Structure
Tazemetostat hydrobromide, CAS 1467052-75-0
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 348 现货
5 mg ¥ 497 现货
10 mg ¥ 777 现货
25 mg ¥ 1,390 现货
50 mg ¥ 1,850 现货
100 mg ¥ 3,110 现货
200 mg ¥ 4,570 现货
500 mg ¥ 7,260 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 877 现货
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产品目录号及名称: Tazemetostat hydrobromide (T17002)
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参考文献
产品描述 Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) is a potent and selective EZH2 inhibitor. Tazemetostat hydrobromide inhibits the activity of human polycomb repressive complex 2 (PRC2)-containing wild-type EZH2 (Ki: 2.5 nM). Tazemetostat hydrobromide also inhibits EZH1 (IC50: 392 nM).
靶点活性 EZH2 (rat):4 nM, EZH2:11 nM (in peptide assay), EZH2:16 nM (in nucleosome assay), EZH2 (WT):2.5 nM (Ki), EZH1:392 nM
体外活性 Tazemetostat hydrobromide inhibits Rat EZH2 (IC50: 4 nM). Tazemetostat hydrobromide inhibits EZH2 with IC50s of 11 and 16 nM in peptide assay and nucleosome assay, respectively. Tazemetostat hydrobromide inhibits multi wild-type and mutant lymphoma cell lines proliferation with IC50s of 0.49 nM-7.6 μM [1].
体内活性 Tazemetostat (250 or 500 mg/kg twice daily for 21-28 days) practically eliminates the fast-growing G401 tumors [1].
别名 E-7438 hydrobromide, 氢溴酸泰泽司他, EPZ-6438 hydrobromide
分子量 653.65
分子式 C34H45BrN4O4
CAS No. 1467052-75-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (152.99 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5299 mL 7.6494 mL 15.2987 mL 38.2468 mL
5 mM 0.306 mL 1.5299 mL 3.0597 mL 7.6494 mL
10 mM 0.153 mL 0.7649 mL 1.5299 mL 3.8247 mL
20 mM 0.0765 mL 0.3825 mL 0.7649 mL 1.9123 mL
50 mM 0.0306 mL 0.153 mL 0.306 mL 0.7649 mL
100 mM 0.0153 mL 0.0765 mL 0.153 mL 0.3825 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Knutson SK, et al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferaseEZH2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 May 7;110(19):7922-7.
ZLD1039 SNDX-5613 TC-E 5003 CPI-360 Metoprine MI-538 SGC-iMLLT Ryuvidine

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该产品包含在如下化合物库中:
抗癌上市药物库 抑制剂库 抗癌活性化合物库 药物功能重定位化合物库 抗癌药物库 口服活性化合物库 FDA上市及药典收录分子库 已知活性化合物库 组蛋白修饰化合物库 靶向治疗药物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tazemetostat hydrobromide 1467052-75-0 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase Tazemetostat EPZ 6438 Hydrobromide E 7438 EPZ-6438 Hydrobromide E7438 E-7438 hydrobromide PRC2 Inhibitor E-7438 epigenetic Tazemetostat Hydrobromide EZH2 EPZ6438 EPZ6438 Hydrobromide 氢溴酸泰泽司他 EPZ-6438 cancer EPZ-6438 hydrobromide E 7438 Hydrobromide E-7438 Hydrobromide E7438 Hydrobromide EPZ 6438 inhibit EZH1 inhibitor

 

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