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Tarloxotinib bromide

产品编号 T13088 CAS 1636180-98-7

别名: TH-4000

Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Tarloxotinib bromide, CAS 1636180-98-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,390	现货
5 mg	￥ 3,690	现货
10 mg	￥ 5,290	现货
25 mg	￥ 8,230	现货
50 mg	￥ 10,900	现货
100 mg	￥ 14,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 5,530	现货

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纯度: 97.15%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 33 mg/mL (48.40 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.4668 mL	7.3339 mL	14.6677 mL	36.6693 mL
	5 mM	0.2934 mL	1.4668 mL	2.9335 mL	7.3339 mL
	10 mM	0.1467 mL	0.7334 mL	1.4668 mL	3.6669 mL
	20 mM	0.0733 mL	0.3667 mL	0.7334 mL	1.8335 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Adam V Patterson, et al. Abstract 5358: The hypoxia-activated EGFR-TKI TH-4000 overcomes erlotinib-resistance in preclinical NSCLC models at plasma levels achieved in a Phase 1 clinical trial. AACR 106th Annual Meeting 2015; April 18-22, 2015; Philadelphia, PA. 2. Shevan Silva, et al. Abstract A67: Preclinical efficacy of tarloxotinib bromide (TH-4000), a hypoxia-activated EGFR/HER2 inhibitor: rationale for clinical evaluation in EGFR mutant, T790M-negative NSCLC following progression on EGFR-TKI therapy. Abstracts: AACR-NCI-EORTC International Conference: Molecular Targets and Cancer Therapeutics; November 5-9, 2015; Boston, MA.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tarloxotinib bromide 1636180-98-7 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR HER Epidermal growth factor receptor Inhibitor ErbB-1 Tarloxotinib HER1 TH 4000 inhibit Tarloxotinib Bromide TH4000 TH-4000 inhibitor

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经销：

终端：

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产品描述	Tarloxotinib bromide (TH-4000) is an irreversible inhibitor of EGFR/HER2.
体外活性	Tarloxotinib bromide 在低氧状况下通过一组人类NSCLC细胞系有效代谢（TKI释放率为0.4-2.1 nM/hr/10^6细胞），而此过程会被氧气抑制（TKI释放<0.002 nM/hr/10^6细胞）。细胞抗增殖和受体磷酸化检测表明，Tarloxotinib bromide 的活性相较于TKI降低了14-80倍。在PC9肿瘤模型中，高压氧呼吸能够抑制Tarloxotinib bromide 中TKI的释放，降低幅度超过80%（538 vs 99 nM/kg; p<0.01），与空气呼吸的对照组相比[1]。
体内活性	Tarloxotinib bromide治疗能够使WT EGFR阴性的NSCLC肿瘤模型H125和H1648出现退化，这表明Tarloxotinib bromide在体内抑制WT EGFR时具备必要的治疗指数[2]。

Tarloxotinib bromide

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参考文献

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技术支持

Keywords

别名	TH-4000
分子量	681.77
分子式	C24H24Br2ClN9O3
CAS No.	1636180-98-7