store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Taranabant (MK-0364) 是一种具有选择性和高效性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂,可用于研究肥胖和尼古丁依赖。
产品描述 | Taranabant (MK-0364) is a selective and potent cannabinoid 1 (CB1) receptor inverse agonist used in the study of obesity and nicotine dependence. |
靶点活性 | CB1 receptor (rat):0.4 nM, CB1 receptor (human):0.3 nM, CB1 receptor (rat):0.27 nM (ki), CB2 receptor:170 nM (Ki, human), CB2 receptor:310 nM (Ki, Rat), CB1 receptor (human):0.13 nM (ki), CB2 receptor:290 nM (human), CB2 receptor:470 nM (Rat) |
体外活性 | Taranabant (MK-0364) 是一种新型非环结构的大麻素-1受体逆向激动剂,旨在治疗肥胖症。该化合物与人体或大鼠的CB1受体结合,IC50分别为0.3 nM和0.4 nM,相应的Ki值分别为0.13 nM和0.27 nM。同时,Taranabant也能与人体或大鼠的CB2受体结合,其IC50值分别为290 nM和470 nM,相应的Ki值分别为170 nM和310 nM。CB1受体相对于CB2受体的选择性比约为1000倍[2]。由取代酰胺类衍生的Taranabant对CB1和CB2受体的IC50值分别为0.3±0.1 nM和290±60 nM。Taranabant是一种CB1受体逆向激动剂,具有极低的蛋白质共价结合潜力。它作为CB1受体逆向激动剂显示出极高的效力和选择性(相对于CB2高达900倍),与原始先导化合物相比,亲和力提高了500倍以上。在环磷酸腺苷生产的功能性测定中,Taranabant确认为逆向激动剂(EC50=2.4±1.4 nM)[1]。 |
体内活性 | 在C57BL/6N小鼠中,Taranabant (MK-0364) 剂量依赖性地抑制了2小时及整夜的食物摄入量和体重的增加。口服剂量在1和3 mg/kg时,Taranabant 显著减少了2小时的食物摄入量(分别减少了36%和69%,P<0.05和P<0.00001)和整夜的食物摄入量(分别减少了13%和40%,P<0.05和P<0.00001),同时也减少了夜间体重增加(分别减少了48%和165%,P<0.01和P<0.00001)。Taranabant 在对抗肥胖引发的饮食行为方面显示出剂量依赖性抑制作用,并在1 mg/kg时显现出即时有效的最小剂量[1]。在三个物种中,Taranabant 表现出良好的药代动力学特性(大鼠,1 mg/kg 静脉注射,2 mg/kg 口服,F=74%,t1/2=2.7小时;狗,0.2 mg/kg 静脉注射,0.4 mg/kg 口服,F=31%,t1/2=14小时;恒河猴,0.2 mg/kg 静脉注射,0.4 mg/kg 口服,F=31%,t1/2=3.6小时)和良好的脑部化合物暴露水平(1 mg/kg 静脉注射,在1小时时脑和血浆浓度分别为0.11和0.18 μM)[2]。 |
别名 | MK-0364 |
分子量 | 515.96 |
分子式 | C27H25ClF3N3O2 |
CAS No. | 701977-09-5 |
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 40 mg/mL (77.52 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.9381 mL | 9.6907 mL | 19.3813 mL | 48.4534 mL |
5 mM | 0.3876 mL | 1.9381 mL | 3.8763 mL | 9.6907 mL | |
10 mM | 0.1938 mL | 0.9691 mL | 1.9381 mL | 4.8453 mL | |
20 mM | 0.0969 mL | 0.4845 mL | 0.9691 mL | 2.4227 mL | |
50 mM | 0.0388 mL | 0.1938 mL | 0.3876 mL | 0.9691 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Taranabant 701977-09-5 GPCR/G Protein Cannabinoid Receptor MK 0364 MK0364 MK-0364 Inhibitor inhibitor inhibit