Taranabant

产品编号: T13080L 别名:

MK-0364

Taranabant is a highly potent and selective cannabinoid 1 receptor inverse agonist. Taranabant inhibits the binding and functional activity of various agonists (Ki: 0.13 nM for the human CB1R in vitro).

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CAS：701977-09-5

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

体外活性

Taranabant is determined to be an inverse agonist (EC50=2.4±1.4 nM), in a functional assay of cyclic-AMP production. Taranabant is an exceptionally potent and selective CB1R inverse agonist with >500-fold improvement in affinity over the original lead. Taranabant is a CB1R inverse agonist with minimal potential for covalent protein binding. Taranabant binds to human or rat CB1R (IC50: 0.3 and 0.4 nM and a Ki: 0.13 and 0.27 nM, respectively). Taranabant binds to the human or rat CB2R (IC50: 290 and 470 nM and Ki: 170 and 310 nM, respectively). The selectivity ratio of CB1R over CB2R is approximately 1000-fold. IC50s of Taranabant for CB1R and CB2R by substituted amides are 0.3±0.1 nM, and 290±60 nM, respectively [1][2].

体内活性

Taranabant dose-dependently inhibits food intake and weight gain, with an acute minimum effective dose of 1 mg/kg in diet-induced obese rats. Taranabant dose-dependently inhibits 2 h and overnight food intake as well as overnight gains in body weight in C57BL/6N mice. Taranabant (p.o., 1- and 3-mg/kg doses) treatment significantly inhibits 2-h food intake (36 and 69% reductions, respectively; P<0.05 and P<0.00001, respectively) and overnight food intake (13 and 40% reductions, respectively; P<0.05 and P<0.00001, respectively) as well as overnight gains in body weight (48 and 165% reductions, respectively; P<0.01 and P<0.00001, respectively). Taranabant has a good pharmacokinetic profile in three species (rat, 1 mg/kg i.v., 2 mg/kg p.o., F=74%, t1/2=2.7 h; dog, 0.2 mg/kg iv, 0.4 mg/kg p.o., F=31%; t1/2=14 h; rhesus monkey, 0.2 mg/kg i.v., 0.4 mg/kg p.o., F=31%, t1/2=3.6 h) and good brain exposure (1 mg/kg iv, brain and plasma concentrations of 0.11 and 0.18 μM at 1 h, respectively) [1][2].

Cas No.

701977-09-5

分子式

C27H25ClF3N3O2

分子量

515.96

别名

MK-0364;Taranabant

参考文献

[1]Lin LS, et al. Discovery of N-[(1S,2S)-3-(4-Chlorophenyl)-2- (3-cyanophenyl)-1-methylpropyl]-2-methyl-2- {[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]oxy}propanamide (MK-0364), a novel, acyclic cannabinoid-1 receptor inverse agonist for the treatment of obesity. J M [2]Fong TM, et al. Antiobesity Efficacy of a Novel Cannabinoid-1 Receptor Inverse Agonist, N-[(1S,2S)-3-(4-Chlorophenyl)-2-(3-cyanophenyl)-1-methylpropyl]-2 -methyl-2-{[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]oxy}propanamide (MK-0364), in Rodents. J Pharmacol Exp T

储存和溶解度

DMSO:42 mg/mL (81.40 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 Taranabant 701977-09-5

对于各种应用，安全且有效的用药剂量是很有必要的了解更多

体内实验配液计算器

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量 mg/kg

每只动物体重 g

给药体积 ul

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

重置计算

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

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制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

质量

浓度

体积

分子量

重置计算

稀释计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

重置计算

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重组计算器可帮助您快速计算试剂的体积，以重组您的小瓶。

溶液体积

质量

配液浓度

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提示：化学式需区分大小写

分子结构式

总分子量

g/mol

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技术支持

在抑制剂处理说明中可以找到您可能遇到的问题的答案。主题包括如何准备储备溶液，如何存储产品以及基于细胞的测定和动物实验需要特别注意的问题。

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Taranabant MK-0364 701977-09-5

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