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Taniborbactam dihydrochloride

产品编号 T13077 CAS 2244235-49-0

别名: VNRX-5133 dihydrochloride, Taniborbactam 2HCl

Taniborbactam dihydrochloride (VNRX-5133 dihydrochloride) 是一种具有选择性和有效性的新型环硼酸β-内酰胺酶抑制剂，具有抗菌活性，对革兰氏阴性菌抑制作用显著。Taniborbactam dihydrochloride 抑制 KPC-2，AmpC，OXA-48 和 VIM-2 ，可以用于研究真菌感染。

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Taniborbactam dihydrochloride Chemical Structure

Taniborbactam dihydrochloride, CAS 2244235-49-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,580	现货
5 mg	￥ 6,470	现货
10 mg	￥ 8,720	现货
25 mg	￥ 12,900	10-14周
50 mg	￥ 17,300	10-14周

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产品描述	Taniborbactam dihydrochloride (VNRX-5133 dihydrochloride) is a selective and potent novel cyclic boronic acid β-lactamase inhibitor with antimicrobial activity and significant inhibition of Gram-negative bacteria.Taniborbactam dihydrochloride inhibits KPC Taniborbactam dihydrochloride inhibits KPC-2, AmpC, OXA-48 and VIM-2 and can be used for the study of fungal infections.
靶点活性	KPC2:0.5 nM, VIM-2:0.06 nM, VIM-4:0.5 nM, OXA-48:2 nM
体外活性	Taniborbactam dihydrochloride (VNRX-5133 dihydrochloride) exhibits IC50 values of 0.5 nM, 2 nM, 0.5 nM, and 0.06 nM against KPC-2, OXA-48, VIM-4 strains of Klebsiella pneumoniae, and VIM-2 strain of Pseudomonas aeruginosa, respectively[1].The combination of Cefepime/Taniborbactam dihydrochloride (10 μg/mL) and Meropenem/Taniborbactam dihydrochloride shows MIC ranges of 16-0.25 μg/mL and 1-0.125 μg/mL against strains derived from Klebsiella pneumoniae and Escherichia coli, respectively[2].
体内活性	In a single-dose mouse lung infection model with neutropenia, a single dose of Cefepime at 32 mg/kg combined with Taniborbactam dihydrochloride (VNRX-5133 dihydrochloride) at 16 mg/kg (subcutaneous injection) results in a reduction of bacterial counts by >4 log10. This combination is effective against K. pneumoniae strains producing CTX-M-14[1].In a combination treatment in a kidney infection model, Cefepime at 16 mg/kg and Taniborbactam dihydrochloride at 16 mg/kg (subcutaneous injection, twice daily for 7 days) lead to a reduction of bacterial counts by >2 log10 in the kidneys, targeting E. coli strains producing CTX-M-15[2].The half-life (T1/2) of Taniborbactam dihydrochloride in mice is 0.16 hours, with a clearance (CL) of 618 mL/h/kg and a volume of distribution at steady state (Vss) of 143 mL/kg[1].

别名	VNRX-5133 dihydrochloride, Taniborbactam 2HCl
分子量	462.18
分子式	C19H30BCl2N3O5
CAS No.	2244235-49-0

存储

keep away from direct sunlight,store under nitrogen　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 30 mg/mL (64.91 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 100 mg/mL (216.37 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	2.1637 mL	10.8183 mL	21.6366 mL	54.0915 mL
	5 mM	0.4327 mL	2.1637 mL	4.3273 mL	10.8183 mL
	10 mM	0.2164 mL	1.0818 mL	2.1637 mL	5.4091 mL
	20 mM	0.1082 mL	0.5409 mL	1.0818 mL	2.7046 mL
	50 mM	0.0433 mL	0.2164 mL	0.4327 mL	1.0818 mL
DMSO	100 mM	0.0216 mL	0.1082 mL	0.2164 mL	0.5409 mL

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分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Liu B ,et al. Discovery of Taniborbactam (VNRX-5133): A Broad-Spectrum Serine- and Metallo-β-lactamase Inhibitor for Carbapenem-Resistant Bacterial Infections. J Med Chem. 2019 Dec 16. 2. Krajnc A, et al. Bicyclic Boronate VNRX-5133 Inhibits Metallo- and Serine-β-Lactamases. J Med Chem. 2019 Sep 26;62(18):8544-8556.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Taniborbactam dihydrochloride 2244235-49-0 Microbiology/Virology Antibacterial Antifungal VNRX 5133 Hydrochloride VNRX5133 Hydrochloride VNRX-5133 dihydrochloride Taniborbactam 2HCl VNRX-5133 Hydrochloride Taniborbactam Hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

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