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Taniborbactam

Taniborbactam

产品编号 T13077L   CAS 1613267-49-4
别名: VNRX-5133

Taniborbactam is a reversible and selective boronic acid-containing pan-spectrum β-lactamase inhibitor (IC50s: 8-530 nM). Taniborbactam has IC50s of 30 nM, 32 nM, 42 nM, 20 nM for KPC-2, AmpC, OXA-48, and VIM-2. 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 Taniborbactam dihydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Taniborbactam Chemical Structure
Taniborbactam, CAS 1613267-49-4
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg 待询 10-14周
50 mg 待询 10-14周
100 mg 待询 10-14周

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Taniborbactam dihydrochloride
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产品目录号及名称: Taniborbactam (T13077L)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Taniborbactam is a reversible and selective boronic acid-containing pan-spectrum β-lactamase inhibitor (IC50s: 8-530 nM). Taniborbactam has IC50s of 30 nM, 32 nM, 42 nM, 20 nM for KPC-2, AmpC, OXA-48, and VIM-2.
体外活性 Both cefepime/Taniborbactam (10 μg/mL) and meropenem/Taniborbactam combinations are highly active against all six of the NDM-1-producing clinical isolates from K.pneumoniae and E.coli (MIC: ranges of 16-0.25 and 1-0.125 μg/mL, respectively). Taniborbactam has IC50s of 0.5 nM, 2 nM, 0.5 nM, 0.06 nM for KPC-2, OXA-48, VIM-4 of K.pneumoniae strain and VIM-2 of P.aeruginosa strain [1][2].
体内活性 Taniborbactam has a T1/2 of 0.16 hours, a CL of 618 mL/h/kg, and a Vss of 143 mL/kg for mice. Combination of Cefepime (16 mg/kg) and Taniborbactam (16 mg/kg; s.c.; twice-a-day for 7 days) shows >2 log10 reductions in viable bacterial counts in the kidney of the ascending urinary tract infection model against a CTX-M-15-producing strain of E.coli. A single dose of cefepime (32 mg/kg)/Taniborbactam (16 mg/kg; s.c.) achieves >4 log10 reductions in viable bacterial counts in the neutropenic mouse lung infection model against a CTX-M-14-producing strain of K.pneumoniae [2].
别名 VNRX-5133
分子量 389.25
分子式 C19H28BN3O5
CAS No. 1613267-49-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Krajnc A, et al. Bicyclic Boronate VNRX-5133 Inhibits Metallo- and Serine-β-Lactamases. J Med Chem. 2019 Sep 26;62(18):8544-8556. 2. Liu B ,et al. Discovery of Taniborbactam (VNRX-5133): A Broad-Spectrum Serine- and Metallo-β-lactamase Inhibitor for Carbapenem-Resistant Bacterial Infections. J Med Chem. 2019 Dec 16.
Hexylresorcinol (-)-α-Pinene Cefuroxime sodium Metronidazole Benzoate Meptyldinocap Bederocin Cinnamylideneacetic acid BM212

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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Keywords

Taniborbactam 1613267-49-4 Microbiology/Virology Antibacterial VNRX5133 VNRX 5133 VNRX-5133 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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