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Tamibarotene

Tamibarotene

产品编号 T6694   CAS 94497-51-5
别名: NSC 608000, Am 80, Amnolake, 他米巴罗汀

Tamibarotene (Amnolake) 是一种具有口服活性的合成维甲酸,旨在克服全反式维甲酸耐药性,具有潜在的抗肿瘤活性。它也是视黄酸受体α/β 的激动剂,比RARγ的选择性高。

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Tamibarotene Chemical Structure
Tamibarotene, CAS 94497-51-5
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 283 现货
25 mg ¥ 456 现货
50 mg ¥ 592 现货
100 mg ¥ 868 现货
200 mg ¥ 1,280 现货
500 mg ¥ 2,160 现货
1 g ¥ 3,220 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 191 现货
产品目录号及名称: Tamibarotene (T6694)
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纯度: 98.2%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Tamibarotene (Amnolake) is an orally active, synthetic retinoid, developed to overcome all-trans retinoic acid (ATRA) resistance, with potential antineoplastic activity.
体外活性 Tamibarotene治疗明显降低小鼠的脑中不溶性Aβ水平,特别是Aβ(42),而Tamibarotene对可溶性Aβ水平没有明显影响.
体内活性 Tamibarotene诱导的HL-60细胞粘附到内皮细胞比全反式维甲酸低38%,Tamibarotene诱导NB4细胞粘附到内皮细胞的能力和ATRA相当,其在HL-60中两相诱导CD38基因转录细胞,通过含有内含子1的DR-RARE的早期相诱导和通过缺乏5'侧翼区的RARE的延迟相诱导。Tamibarotene仅诱导HL-60细胞的早期诱导,导致比ATRA低的CD38诱导。Tamibarotene对外周血单核细胞的生长抑制可以忽略不计,但对HTLV-I感染T细胞系和ATL细胞的标记的生长抑制很强。Tamibarotene使HTLV-I感染T细胞系细胞停留在细胞周期的G1期,并诱导细胞凋亡。Tamibarotene也抑制IkappaBalpha的磷酸化和NF-κB-DNA结合,并减少参与G1/S期细胞周期的过渡和凋亡蛋白表达。Tamibarotene也抑制JunD的表达,从而抑制AP-1的DNA结合。Tamibarotene略微抑制了骨髓瘤细胞和HUVEC的生长,并显着抑制由VEGF刺激的HUVEC的生长。Tamibarotene显示对骨髓基质细胞(BMSC)的生长抑制很小,但通过共培养骨髓瘤细胞显着抑制HUVEC的迁移。Tamibarotene抑制VEGF诱导的VEGF受体的磷酸化。Tamibarotene明显抑制小鼠角膜中VEGF诱导的体外管样结构的形成和新生血管的形成。
细胞实验 The CellTiter Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay Kit is used to assess cell growth. Briefly, 10,000 cells per well are seeded in a 96-well plate and cultured in RPMI containing 2% charcoal-stripped FBS and indicated retinoid concentrations for 72 hours. At the end of the treatment period, the MTS reagent is added, cells are incubated an additional 2-4 hours, and absorbance is measured at 490 nanometers.
别名 NSC 608000, Am 80, Amnolake, 他米巴罗汀
分子量 351.44
分子式 C22H25NO3
CAS No. 94497-51-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 17.6 mg/mL (50 mM)

1.1eq. NaOH: 35.1 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / 1.1eq. NaOH 1 mM 2.8454 mL 14.2272 mL 28.4544 mL 71.1359 mL
5 mM 0.5691 mL 2.8454 mL 5.6909 mL 14.2272 mL
10 mM 0.2845 mL 1.4227 mL 2.8454 mL 7.1136 mL
20 mM 0.1423 mL 0.7114 mL 1.4227 mL 3.5568 mL
50 mM 0.0569 mL 0.2845 mL 0.5691 mL 1.4227 mL
1.1eq. NaOH 100 mM 0.0285 mL 0.1423 mL 0.2845 mL 0.7114 mL

计算器

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参考文献

1. Sanda T, et al. Leukemia, 2005, 19(6), 901-909. 2. Uruno A, et al. J Leukoc Biol, 2011, 90(2), 235-247. 3. Nakazato T, et al. Cancer Sci, 2008, 99(11), 2286-2294. 4. Kawahara K, et al. Biol Pharm Bull, 2009, 32(7), 1307-1309. 6. Wang X, et al. Retinoic acid receptor alpha drives cell cycle progression and is associated with increased sensitivity to retinoids in T-cell lymphoma. Oncotarget. 2017 Apr 18;8(16):26245-26255.
Atractylenolide II Cabozantinib Domatinostat tosylate Pexidartinib Tubulin polymerization-IN-43 ICCB280 Metronidazole Nitidine chloride

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剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

Tamibarotene 94497-51-5 Apoptosis Autophagy Metabolism Retinoid Receptor NSC-608000 Am-80 Retinoid X receptors NSC 608000 NSC608000 Inhibitor Am80 RAR/RXR Am 80 Amnolake Retinoic acid receptors 他米巴罗汀 inhibit inhibitor

 

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