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Talmapimod hydrochloride

Talmapimod hydrochloride

产品编号 T12871L   CAS 309915-12-6
别名: SCIO-469 hydrochloride

Talmapimod hydrochloride is a selective and ATP-competitive p38α inhibitor (IC50: 9 nM). It also shows about 10-fold selectivity over p38β, and at least 2000-fold selectivity over a panel of 20 other kinases, including other MAPKs.

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Talmapimod hydrochloride Chemical Structure
Talmapimod hydrochloride, CAS 309915-12-6
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产品目录号及名称: Talmapimod hydrochloride (T12871L)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Talmapimod hydrochloride is a selective and ATP-competitive p38α inhibitor (IC50: 9 nM). It also shows about 10-fold selectivity over p38β, and at least 2000-fold selectivity over a panel of 20 other kinases, including other MAPKs.
靶点活性 p38β:90 nM, p38α:9 nM
体外活性 Talmapimod hydrochloride inhibits LPS-induced TNF-a production in human whole blood. Talmapimod hydrochloride decreases constitutive p38alpha MAPK phosphorylation of both 5T2MM and 5T33MM cells. Talmapimod hydrochloride (100-200 nM; 1 hour) inhibits phosphorylation of p38 MAPK in MM cells [1][2][3].
体内活性 Talmapimod hydrochloride (10-90 mg/kg; P.o.; twice daily orally for 14 days) dose-dependently reduced tumor growth. Talmapimod hydrochloride (10-90 mg/kg; P.o.; twice daily orally for 14 days) also dose-dependently reduced weight of the palpable tumors at termination [4].
别名 SCIO-469 hydrochloride
分子量 549.47
分子式 C27H31Cl2FN4O3
CAS No. 309915-12-6

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Hideshima T et al. p38 MAPK inhibition enhances PS-341 (bortezomib)-induced cytotoxicity against multiple myeloma cells. Oncogene. 2004 Nov 18, 23(54), 8766-76. 2. Navas T, et al. Inhibition of p38alpha MAPK disrupts the pathological loop of proinflammatory factor production in the myelodysplastic syndrome bone marrow microenvironment. Leuk Lymphoma. 2008 Oct;49(10):1963-75. 3. Vanderkerken K et al. Inhibition of p38alpha mitogen-activated protein kinase prevents the development of osteolytic bone disease,reduces tumor burden, and increases survival in murine models of multiple myeloma. Cancer Res. 2007 May 15;67(10):4572-7. 4. Medicherla S, et al. p38alpha-selective MAP kinase inhibitor reduces tumor growth in mouse xenograft models of multiple myeloma. Anticancer Res. 2008 Nov-Dec;28(6A):3827-33.
Doramapimod VX-702 BI-3406 Chrysoeriol Iroxanadine Sauchinone Jolkinolide B PD 169316

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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