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Talmapimod

Talmapimod

产品编号 T12871   CAS 309913-83-5
别名: 他匹莫德, SCIO-469

Talmapimod (SCIO-469) 是 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 p38α抑制剂,对 p38α和 p38β的 IC50 值分别是 9 nM 和90 nM。Talmapimod 在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。

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Talmapimod Chemical Structure
Talmapimod, CAS 309913-83-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 497 现货
2 mg ¥ 737 现货
5 mg ¥ 996 现货
10 mg ¥ 1,720 现货
25 mg ¥ 3,650 现货
50 mg ¥ 5,260 现货
100 mg ¥ 7,430 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,190 现货
其他形式的 Talmapimod:
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产品目录号及名称: Talmapimod (T12871)
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参考文献
产品描述 Talmapimod (SCIO-469) is an selective, orally active, and ATP-competitive p38α inhibitor with IC50 of 9 nM and 90 nM for p38α and p38β, respectively. Talmapimod exhibits at least 2000-fold selectivity over a panel of 20 kinases, including other MAPKs.
靶点活性 p38β:90 nM, p38α:9 nM
体外活性 phosphorylation of p38 MAPK inhibited by Talmapimod (100-200 nM; 1 hour) in MM cells[1].In human whole blood, LPS-induced TNF-a production inhibited by Talmapimod [2]. Talmapimod decreases constitutive p38alpha MAPK phosphorylation of both 5T2MM and 5T33MM cells[3].
体内活性 Targeting p38α MAPK with Talmapimod (SCIO-469) decreases myeloma burden,and preventing the development of myeloma bone disease[2]. In 5T2MM and 5T33MM models,Talmapimod inhibits the growth of multiple myeloma and prevents bone diseases[3]. Talmapimod (10-90 mg/kg; p.o.; twice daily orally for 14 days) dose-dependently reduced tumor growth and also dose-dependently reduced weight of the palpable tumors at termination[4].
别名 他匹莫德, SCIO-469
分子量 513
分子式 C27H30ClFN4O3
CAS No. 309913-83-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 95 mg/mL (185.19 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9493 mL 9.7466 mL 19.4932 mL 48.7329 mL
5 mM 0.3899 mL 1.9493 mL 3.8986 mL 9.7466 mL
10 mM 0.1949 mL 0.9747 mL 1.9493 mL 4.8733 mL
20 mM 0.0975 mL 0.4873 mL 0.9747 mL 2.4366 mL
50 mM 0.039 mL 0.1949 mL 0.3899 mL 0.9747 mL
100 mM 0.0195 mL 0.0975 mL 0.1949 mL 0.4873 mL

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1. Hideshima T et al. p38 MAPK inhibition enhances PS-341 (bortezomib)-induced cytotoxicity against multiple myeloma cells. Oncogene. 2004 Nov 18, 23(54), 8766-76. 2. Navas T, et al. Inhibition of p38alpha MAPK disrupts the pathological loop of proinflammatory factor production in the myelodysplastic syndrome bone marrow microenvironment. Leuk Lymphoma. 2008 Oct;49(10):1963-75. 3. Vanderkerken K et al. Inhibition of p38alpha mitogen-activated protein kinase prevents the development of osteolytic bone disease,reduces tumor burden, and increases survival in murine models of multiple myeloma. Cancer Res. 2007 May 15;67(10):4572-7. 4. Medicherla S, et al. p38alpha-selective MAP kinase inhibitor reduces tumor growth in mouse xenograft models of multiple myeloma. Anticancer Res. 2008 Nov-Dec;28(6A):3827-33.
R1487 Hydrochloride Adezmapimod Esculin Ciglitazone Dilmapimod (-)-Bornyl acetate Physalin A PD 169316

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Talmapimod 309913-83-5 MAPK p38 MAPK cytotoxicity multiple inhibit 他匹莫德 tumor SCIO469 cells SCIO-469 Hsp27 Inhibitor phosphorylation SCIO 469 myeloma inhibitor

 

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