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Talazoparib tosylate

Talazoparib tosylate

产品编号 T16979   CAS 1373431-65-2
别名: BMN 673ts

Talazoparib tosylate is a novel and potent PARP1/2 (n IC50: 0.57 nM for PARP1).

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Talazoparib tosylate Chemical Structure
Talazoparib tosylate, CAS 1373431-65-2
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 769 5日内发货
5 mg ¥ 1,280 5日内发货
25 mg ¥ 4,150 6-8周
50 mg ¥ 5,400 6-8周
100 mg ¥ 9,150 6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,560 5日内发货

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产品目录号及名称: Talazoparib tosylate (T16979)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Talazoparib tosylate is a novel and potent PARP1/2 (n IC50: 0.57 nM for PARP1).
靶点活性 PARP1:0.57 nM
体外活性 Talazoparib inhibits PARP1 and -2 to a similar extent (Kis: 1.20 and 0.85 nM, respectively). Talazoparib induces nuclear γ-H2AX foci at concentrations as low as 100 pM. Talazoparib has no effect on PARG activity at concentrations up to 1 μM. Talazoparib binds to PARP1 with a dissociation constant of 0.29 nM. Talazoparib selectively targets tumor cells with BRCA1, BRCA2, or PTEN gene defects with 20- to more than 200-fold greater potency than existing PARP1/2 inhibitors. Talazoparib targets tumor cells with homologous recombination gene defects. Tumor models that are either BRCA1-deficient or BRCA2-deficient are profoundly sensitive to Talazoparib. [1].
体内活性 Talazoparib is readily orally bioavailable, with more than 40% absolute oral bioavailability in rats when dosed in carboxymethyl cellulose. Talazoparib (p.o.) elicits remarkable antitumor activity; xenografted tumors that carry defects in DNA repair due to BRCA mutations or PTEN deficiency are profoundly sensitive to oral Talazoparib treatment at well-tolerated doses in mice [1].
别名 BMN 673ts
分子量 552.55
分子式 C26H22F2N6O4S
CAS No. 1373431-65-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 108 mg/mL (195.46 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8098 mL 9.049 mL 18.0979 mL 45.2448 mL
5 mM 0.362 mL 1.8098 mL 3.6196 mL 9.049 mL
10 mM 0.181 mL 0.9049 mL 1.8098 mL 4.5245 mL
20 mM 0.0905 mL 0.4524 mL 0.9049 mL 2.2622 mL
50 mM 0.0362 mL 0.181 mL 0.362 mL 0.9049 mL
100 mM 0.0181 mL 0.0905 mL 0.181 mL 0.4524 mL

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1. Shen Y, et al. BMN 673, a novel and highly potent PARP1/2 inhibitor for the treatment of human cancers with DNA repair deficiency. Clin Cancer Res. 2013 Sep 15;19(18):5003-15.
Rucaparib Phosphate 1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one Rucaparib Cearoin Furanodiene PJ34 hydrochloride Polyporenic acid C Rubiadin

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Talazoparib tosylate 1373431-65-2 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair PARP BMN 673ts Talazoparib Tosylate Inhibitor inhibitor inhibit

 

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