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Tafamidis

产品编号 T4565 CAS 594839-88-0

别名: 他发米帝司甲葡胺, 氯苯唑酸, Fx-1006A

Tafamidis (Fx-1006A) 是选择性的transthyretin (TTR)稳定剂，对野生型 WT-TTR 、突变型同源四聚体 V30M-TTR、V122I-TTR 的活性相当，它们的EC50值为2.7-3.2 μM。它对淀粉样蛋白的生成具有抑制作用。

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Tafamidis, CAS 594839-88-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 248	现货
5 mg	￥ 578	现货
10 mg	￥ 987	现货
25 mg	￥ 1,980	现货
50 mg	￥ 2,950	现货
100 mg	￥ 4,350	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 597	现货

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参考文献

产品描述

Tafamidis (Fx-1006A) is a kinetic stabilizer of transthyretin (TTR) that prevents amyloidogenesis by wild-type and mutant TTRs. It binds to TTR with negative cooperativity (Kd1: 3 nM; Kd2: 278 nM) to stabilize the TTR dimer-dimer interface and inhibit tetrameric dissociation. Tafamidis stabilizes wild-type and clinically significant V30M and V122I mutant TTR amyloidogenic homotetramers (EC50s: 2.7-3.2 μM) under fibril-promoting, denaturing, and physiological conditions in vitro. It stabilizes TTR heterotetramers containing wild-type and mutant subunits ex vivo in human plasma derived from patients carrying V30M or V1221 mutations when used at a concentration of 7.2 μM. Formulations containing tafamidis have been used for the treatment of familial amyloid polyneuropathy.

靶点活性

TTR (WT, V30M, V122I):2.7-3.2 μM(ec50)

别名	他发米帝司甲葡胺, 氯苯唑酸, Fx-1006A
分子量	308.12
分子式	C14H7Cl2NO3
CAS No.	594839-88-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 2 mg/mL

DMSO: 10 mg/mL (32.45 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.2455 mL	16.2274 mL	32.4549 mL	81.1372 mL
	5 mM	0.6491 mL	3.2455 mL	6.491 mL	16.2274 mL
	10 mM	0.3245 mL	1.6227 mL	3.2455 mL	8.1137 mL
	20 mM	0.1623 mL	0.8114 mL	1.6227 mL	4.0569 mL

计算器

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配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bulawa, C.E., et al., Tafamidis, a potent and selective transthyretin kinetic stabilizer that inhibits the amyloid cascade. Proc Natl Acad Sci U S A, 2012. 109(24): p. 9629-34. 2. Scott L J. Tafamidis: A Review of Its Use in Familial Amyloid Polyneuropathy[J]. Drugs, 2014, 74(12):1371.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +