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Tadalafil

Tadalafil

产品编号 T1398   CAS 171596-29-5
别名: Cialis, 他达那非, IC-351, 西力士

Tadalafil (IC-351) 是一种PDE5抑制剂,IC50为 1.8 nM。

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Tadalafil Chemical Structure
Tadalafil, CAS 171596-29-5
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 247 现货
25 mg ¥ 387 现货
50 mg ¥ 663 现货
100 mg ¥ 987 现货
200 mg ¥ 1,530 现货
500 mg ¥ 2,580 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 728 现货
其他形式的 Tadalafil:
产品目录号及名称: Tadalafil (T1398)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Tadalafil (IC-351) is a carboline-based compound with vasodilatory activity. Tadalafil selectively inhibits the cyclic guanosine monophosphate (cGMP)-specific type 5 phosphodiesterase- (PDE-5)-mediated degradation of cGMP, which is found in the smooth muscle of the corpus cavernosa and corpus spongiosum of the penis. Inhibition of cGMP degradation by tadalafil results in prolonged muscle relaxation, vasodilation, and blood engorgement of the corpus cavernosa, and, so, prolonged penile erection.
靶点活性 PDE5:1.8 nM
体外活性 Tadalafil(2或10 mg/kg)对神经功能恢复具有显著促进作用,还能使脑血管密度和BrdU阳性血管内皮细胞的百分比增加.在假手术组大鼠中,Tadalafil(2 mg/kg)几乎完全恢复阴茎组织氧化且阻断神经切断诱导的增加,还能大幅提高阴茎组织部分的肌肉/纤维比例. 作用于大鼠大脑时,Tadalafil使cGMP含量选择性增加,而非环磷酸腺苷.Tadalafil降低大鼠体内凋亡细胞的数量,提高激酶Akt和细胞外信号调节激酶1/2的磷酸化(两种生存相关激酶).
体内活性 作用于人肝细胞时,Tadalafil(1 mM)刻使CYP3A蛋白表达上升。Tadalafil可与5型磷酸二酯酶结合(KD:2.4 nM),该结合受cGMP 刺激。
别名 Cialis, 他达那非, IC-351, 西力士
分子量 389.4
分子式 C22H19N3O4
CAS No. 171596-29-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 38.9 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5681 mL 12.8403 mL 25.6805 mL 64.2013 mL
5 mM 0.5136 mL 2.5681 mL 5.1361 mL 12.8403 mL
10 mM 0.2568 mL 1.284 mL 2.5681 mL 6.4201 mL
20 mM 0.1284 mL 0.642 mL 1.284 mL 3.2101 mL
50 mM 0.0514 mL 0.2568 mL 0.5136 mL 1.284 mL
100 mM 0.0257 mL 0.1284 mL 0.2568 mL 0.642 mL

计算器

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参考文献

1. Blount MA, et al. Mol Pharmacol, 2004, 66(1), 144-152. 2. Ring BJ, et al. Clin Pharmacol Ther, 2005, 77(1), 63-75. 3. Vignozzi L, et al. J Sex Med, 2006, 3(3), 419-431. 4. Zhang L, et al. Brain Res, 2006, 1118(1), 192-198. 5. Lysiak JJ, et al. J Urol, 2008, 179(2), 779-785.
uk-50001 HA130 BIO-32546 Kushenol K Tofimilast PF-04822163 Roflumilast Enpp-1-IN-16

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tadalafil 171596-29-5 Apoptosis Metabolism PDE IC 351 Cialis 他达那非 IC-351 西力士 Inhibitor inhibit IC351 Phosphodiesterase (PDE) inhibitor

 

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