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TUG-770

TUG-770

产品编号 TQ0241   CAS 1402601-82-4

TUG-770 is a highly potent agonist of free fatty acid receptor 1 (FFA1/GPR40, EC50: 6 nM for hFFA1).

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TUG-770 Chemical Structure
TUG-770, CAS 1402601-82-4
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 1,060 5日内发货
5 mg ¥ 1,790 5日内发货
10 mg ¥ 2,730 5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,980 5日内发货
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产品目录号及名称: TUG-770 (TQ0241)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 TUG-770 is a highly potent agonist of free fatty acid receptor 1 (FFA1/GPR40, EC50: 6 nM for hFFA1).
靶点活性 FFA1/GPR40 (human):6 nM (EC50)
体外活性 TUG-770 (Compound 22) displayed excellent physicochemical and in vitro ADME properties, with good aqueous solubility, good chemical stability, low lipophilicity, and decreased plasma protein binding (PPB). TUG-770 furthermore showed excellent stability toward human liver microsomes, no inhibition of selected CYP-enzymes implicated in drug-drug interactions, no P-glycoprotein inhibition, and good permeability in the Caco-2 cell assay.
体内活性 Examination of TUG-770 in an acute intraperitoneal glucose tolerance test (IPGTT) in normal mice revealed a good dose-dependent response with maximal reduction in glucose level reached at 50 mg/kg. The effect of TUG-770 was fully sustained after 29 days of daily oral treatment. Additional evaluation of TUG-770 in rats confirmed a significant glucose-lowering effect for the high doses already after 10 min and for all doses after 30 min.
分子量 307.32
分子式 C19H14FNO2
CAS No. 1402601-82-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: 100 mg/mL (325.39 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2539 mL 16.2697 mL 32.5394 mL 81.3484 mL
5 mM 0.6508 mL 3.2539 mL 6.5079 mL 16.2697 mL
10 mM 0.3254 mL 1.627 mL 3.2539 mL 8.1348 mL
20 mM 0.1627 mL 0.8135 mL 1.627 mL 4.0674 mL
50 mM 0.0651 mL 0.3254 mL 0.6508 mL 1.627 mL
100 mM 0.0325 mL 0.1627 mL 0.3254 mL 0.8135 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Christiansen E, Hansen SV, Urban C, Discovery of TUG-770: A Highly Potent Free Fatty Acid Receptor 1 (FFA1/GPR40) Agonist for Treatment of Type 2 Diabetes. ACS Med Chem Lett. 2013 May 9;4(5):441-445. 2. Urano Y, et al. Comparative hepatic transcriptome analyses revealed possible pathogenic mechanisms of fasiglifam (TAK-875)-induced acute liver injury in mice. Chem Biol Interact. 2018 Sep 20;296:185-197.
Palosuran hydrochloride 540769-28-6(free base) Monomethyl fumarate AMG 837 calcium hydrate MK-6892 Setipiprant Lodoxamide GPR35 agonist 2 Dihydromunduletone

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

TUG-770 1402601-82-4 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein GPR TUG 770 TUG770 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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