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TRPM8 antagonist 2

TRPM8 antagonist 2

产品编号 T5698   CAS 259674-19-6

TRPM8 antagonist 2 是有效的 RPM8选择性 T 拮抗剂,IC50值为 0.2 nM,在神经性疼痛综合症中有研究价值。

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TRPM8 antagonist 2 Chemical Structure
TRPM8 antagonist 2, CAS 259674-19-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 301 现货
5 mg ¥ 747 现货
10 mg ¥ 1,230 现货
25 mg ¥ 2,190 现货
50 mg ¥ 3,490 现货
100 mg ¥ 5,120 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 822 现货
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产品目录号及名称: TRPM8 antagonist 2 (T5698)
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参考文献
产品描述 TRPM8 antagonist 2 is a potent and selective TRPM8 antagonist with an IC50 of 0.2 nM. TRPM8 antagonist 2 is used in the research of neuropathic pain syndromes.
靶点活性 TRPM8:0.2 nM
体外活性 TRPM8 antagonist 2 (Compound 14) is a potent and selective TRPM8 antagonist, with an IC50 of 0.2 nM, used in the research of neuropathic pain syndromes. TRPM8 antagonist 2 potently inhibits menthol-induced increase in intracellular Ca2+ levels in Ca2+ fluorimetric assays in HEK293 cells stably expressing the rat isoform of TRPM8 channels (IC50, 40 nM).
体内活性 TRPM8 antagonist 2 (1, 10, and 30 mg/kg, s.c.) exhibits a marked, dose-dependent antinociceptive activity, and inhibits wet-dog shakes (WDS)-like cold hypersensitivity in mice by 63% at 30 mg/kg. Moreover, TRPM8 antagonist 2 (0.1 and 1 μg, s.c.) attenuates Oxaliplatin (OXP)-induced cold allodynia in mice.
分子量 398.5
分子式 C26H26N2O2
CAS No. 259674-19-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 160 mg/mL (401.51 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5094 mL 12.5471 mL 25.0941 mL 62.7353 mL
5 mM 0.5019 mL 2.5094 mL 5.0188 mL 12.5471 mL
10 mM 0.2509 mL 1.2547 mL 2.5094 mL 6.2735 mL
20 mM 0.1255 mL 0.6274 mL 1.2547 mL 3.1368 mL
50 mM 0.0502 mL 0.2509 mL 0.5019 mL 1.2547 mL
100 mM 0.0251 mL 0.1255 mL 0.2509 mL 0.6274 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Alessia B , Nunzio I , Carmine O , et al. Identification of a Potent Tryptophan-based TRPM8 Antagonist With in vivo Analgesic Activity[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2018:acs.jmedchem.8b00545-.
Ononetin AMG2850 (Z)-Capsaicin JT010 M084 EIPA hydrochloride TETRAHYDROPIPERINE TRPM8 antagonist 3

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TRPM8 antagonist 2 259674-19-6 Membrane transporter/Ion channel TRP/TRPV Channel inhibit Transient receptor potential channels TRP Channel Inhibitor TRPM-8 antagonist 2 inhibitor

 

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