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TPPU

TPPU

产品编号 T7199   CAS 1222780-33-7

TPPU 是一种可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂,对猴子和人类的IC50分别为37和3.7 nM。

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TPPU Chemical Structure
TPPU, CAS 1222780-33-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 262 现货
5 mg ¥ 597 现货
10 mg ¥ 947 现货
25 mg ¥ 1,830 现货
50 mg ¥ 2,730 现货
100 mg ¥ 3,990 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 688 现货
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产品目录号及名称: TPPU (T7199)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 TPPU is a potent inhibitor of both human and mouse sEH (IC50 of 3.7 and 2.8 nM, respectively)
靶点活性 sEH (human):3.7 nM , sEH (mouse):2.8 nM
体内活性 TPPU and two 4-(cyclohexyloxy) benzoic acid urea sEHIs displayed high plasma concentrations (>10 × IC(50)), when dosed orally at 0.3 mg·kg(-1). Although the 4-(cyclohexyloxy) benzoic acid ureas were more potent against monkey sEH than piperidyl ureas (TPAU and TPPU), the latter compounds showed higher plasma concentrations and more drug-like properties. The C(max) increased with dose from 0.3 to 3 mg·kg(-1) for TPPU and from 0.1 to 3 mg·kg(-1) for TPAU, although it was not linear over this range of doses. As an indication of target engagement, ratios of linoleate epoxides to diols increased with TPPU administration[1].
动物实验 PK parameters of 11 sEHIs in cynomolgus monkeys were determined after oral dosing with 0.3 mg/kg. Their physical properties and inhibitory potency in hepatic cytosol of cynomolgus monkeys were examined. Dose-dependent effects of the two inhibitors 1-trifluoromethoxyphenyl-3-(1-propionylpiperidin-4-yl) urea (TPPU) and the related acetyl piperidine derivative, 1-trifluoromethoxyphenyl-3-(1-acetylpiperidin-4-yl) urea (TPAU), on natural blood eicosanoids[1]
分子量 359.34
分子式 C16H20F3N3O3
CAS No. 1222780-33-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 28 mg/mL (77.92 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7829 mL 13.9144 mL 27.8288 mL 69.572 mL
5 mM 0.5566 mL 2.7829 mL 5.5658 mL 13.9144 mL
10 mM 0.2783 mL 1.3914 mL 2.7829 mL 6.9572 mL
20 mM 0.1391 mL 0.6957 mL 1.3914 mL 3.4786 mL
50 mM 0.0557 mL 0.2783 mL 0.5566 mL 1.3914 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Pharmacokinetics and in vivo potency of soluble epoxide hydrolase inhibitors in cynomolgus monkeys[J]. British Journal of Pharmacology, 2012, 165. 2. Yao ES, Tang Y, Liu XH,et al.TPPU protects tau from H2O2-induced hyperphosphorylation in HEK293/tau cells by regulating PI3K/AKT/GSK-3β pathway[J].J Huazhong Univ Sci Technolog Med Sci. 2016 Dec;36(6):785-790.
CUDA (Rac)-EC5026 Valpromide CAY10640 GSK2256294A EC5026 UC-1728 PTUPB

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

TPPU 1222780-33-7 Metabolism Epoxide Hydrolase inhibit Inhibitor inhibitor

 

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