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TPA 023

TPA 023

产品编号 T17144   CAS 252977-51-8

TPA 023 是 GABAA α2/α3 亚型的特异性激动剂 (Ki = 0.19 - 0.41 nM)。

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TPA 023 Chemical Structure
TPA 023, CAS 252977-51-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 3,660 现货
5 mg ¥ 7,330 现货
10 mg ¥ 9,880 现货
25 mg ¥ 14,600 现货
50 mg ¥ 19,800 现货
100 mg ¥ 26,700 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 8,830 现货
产品目录号及名称: TPA 023 (T17144)
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纯度: 99.06%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 TPA 023 is a selective agonist of GABAA α2/α3 subtype (Kis = 0.19 - 0.41 nM).
靶点活性 GABAA:(ki)0.19-0.41 nM
体内活性 TPA023 (0.7, 2.0, and 5 mg/kg, p.o.) blocks ketamine's cognitive-impairing ability but does not influence the behavioral symptoms of rhesus monkeys[1]. In rats, TPA023 (0.42 mg/kg; oral) displays good receptor occupancy and results in 50% occupancy of rat brain GABAA receptors, with the corresponding plasma concentration being 25 ng/mL. TPA023 (3 mg/kg p.o. in 0.5% methylcellulose) shows anxiolytic-like effect on rats. TPA023(10 mg/kg i.p.) is efficacious in the mouse pentylenetetrazole-induced seizure model, providing full seizure protection(84% occupancy), with the ED50 of 0.19-0.41 nM[2].
分子量 395.43
分子式 C20H22FN7O
CAS No. 252977-51-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (126.44 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5289 mL 12.6445 mL 25.2889 mL 63.2223 mL
5 mM 0.5058 mL 2.5289 mL 5.0578 mL 12.6445 mL
10 mM 0.2529 mL 1.2644 mL 2.5289 mL 6.3222 mL
20 mM 0.1264 mL 0.6322 mL 1.2644 mL 3.1611 mL
50 mM 0.0506 mL 0.2529 mL 0.5058 mL 1.2644 mL
100 mM 0.0253 mL 0.1264 mL 0.2529 mL 0.6322 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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X
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g/mol

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参考文献

1. Castner SA, et al. Reversal of ketamine-induced working memory impairments by the GABAAalpha2/3 agonist TPA023. Biol Psychiatry. 2010 May 15;67(10):998-1001. 2. Atack JR. Subtype-selective GABA(A) receptor modulation yields a novel pharmacological profile: the design and development of TPA023. Adv Pharmacol. 2009;57:137-85
Tiagabine (E)-GABAB receptor antagonist 1 (+)-Kavain Vigabatrin Hydrochloride Dihydromyricetin Bemegride SSD114 HCl Kavain

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TPA 023 252977-51-8 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience GABA Receptor inhibit γ-Aminobutyric acid Receptor Inhibitor Gamma-aminobutyric acid Receptor TPA-023 TPA023 inhibitor

 

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