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TMP269

TMP269

产品编号 T1857   CAS 1314890-29-3

TMP269 是一种有效的特异性 IIa 类 HDAC 抑制剂,分别抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9,IC50值分别为 157 nM,97 nM,43 nM 和 23 nM。

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TMP269 Chemical Structure
TMP269, CAS 1314890-29-3
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 526 现货
5 mg ¥ 928 现货
10 mg ¥ 1,410 现货
25 mg ¥ 2,697 现货
50 mg ¥ 3,540 现货
100 mg ¥ 5,120 现货
200 mg ¥ 7,260 现货
500 mg ¥ 10,700 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 967 现货
产品目录号及名称: TMP269 (T1857)
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纯度: 99.06%
纯度: 98.46%
纯度: 98%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 TMP269 is an effective, specific class IIa HDAC inhibitor for HDAC4 (IC50: 157 nM), HDAC5 (IC50: 97 nM), HDAC7 (IC50: 43 nM), and HDAC9 (IC50: 23 nM), respectively.
靶点活性 HDAC5:97 nM, HDAC9:23 nM, HDAC7:43 nM, HDAC4:157 nM
体内活性 TMP269(10 μM)不影响线粒体活性和/或人CD4+ T细胞的活性,且可用于鉴定IIa类HDAC酶内源性底物。在IEC-18小肠上皮细胞中,TMP269阻止应答G蛋白偶联受体/PKD1活化引起的细胞进程,DNA合成,以及增殖。
激酶实验 HDAC selectivity assays: Dose-response studies are done with ten concentrations in a threefold dilution series from a maximum final compound concentration of 100 μM in the reaction mixture and are conducted at Reaction Biology Corp. All assays are based on the same principle as the HDAC9 assay described above: the deacetylation of acetylated or trifluoroacetylated lysine residues on fluorogenic peptide substrates by HDAC. HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC10 and HDAC11 used a substrate based on residues 379-382 of p53 (Arg-His-Lys-Lys(Ac)). For HDAC8, the diacetylated peptide substrate, based on residues 379–382 of p53 (Arg-His-Lys(Ac)-Lys(Ac)), is used. HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9 assays used the class IIa HDAC–specific fluorogenic substrate (Boc-Lys(trifluoroacetyl)-AMC). All reactions are done with 50 μM HDAC substrate in assay buffer (50 mM Tris-HCl, pH 8.0, 137 mM NaCl, 2.7 mM KCl, 1 mM MgCl2, 1 mg/mL BSA) containing 1% DMSO final concentration; incubated for 2 h at 30 °C; and developed with trichostatin A and trypsin.
细胞实验 Human CD4+ T cells are isolated from whole blood via negative selection according to manufacturer's instructions (RosetteSep Human CD4+ T cell enrichment kit), re-suspended in T-cell culture medium (10% FBS, 2 mM L-glutamine, 1 mM pyruvate, 10 mM HEPES, 10 U/10 mg penicillin/streptomycin, 0.5% DMSO in RPMI) and plated at 50,000 cells/well with IL-2 (10 BRMP units/mL) and 100,000 human T-expander Dynabeads for 72 h. Determination of mitochondrial function or cell viability is done according to manufacturer's instructions (Cell Proliferation Assay Kit I (MTT)) and is represented as a percent of control (no inhibitor) wells.(Only for Reference)
化合物与蛋白结合的复合物

T1857_1

HDAC7 bound with inhibitor TMP269

分子量 514.52
分子式 C25H21F3N4O3S
CAS No. 1314890-29-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 93 mg/mL (180.8 mM)

Ethanol: 2 mg/mL (3.88 mM), warmed

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 1.9436 mL 9.7178 mL 19.4356 mL 48.589 mL
DMSO 5 mM 0.3887 mL 1.9436 mL 3.8871 mL 9.7178 mL
10 mM 0.1944 mL 0.9718 mL 1.9436 mL 4.8589 mL
20 mM 0.0972 mL 0.4859 mL 0.9718 mL 2.4294 mL
50 mM 0.0389 mL 0.1944 mL 0.3887 mL 0.9718 mL
100 mM 0.0194 mL 0.0972 mL 0.1944 mL 0.4859 mL

计算器

摩尔浓度计算器
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配液计算器
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输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Lobera M, et al. Nat Chem Biol. 2013, 9(5), 319-325. 2. Sinnett-Smith J, et al. Am J Physiol Cell Physiol. 2014, 306(10), C961-971.
MC1568 Ivaltinostat BRD 4354 ditrifluoroacetate Nexturastat A Pivanex JPS016 TFA HDAC-IN-58 Crotonoside

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
DNA 损伤和修复分子库 共价抑制剂库 表型筛选靶点鉴定库 NO PAINS 化合物库 NF-κB 通路分子库 抗癌化合物库 抗衰老化合物库 抗胰腺癌化合物库 细胞重编程化合物库 已知活性化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TMP269 1314890-29-3 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC Inhibitor TMP-269 TMP 269 Histone deacetylases inhibit inhibitor

 

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