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THZ531

产品编号 T4293 CAS 1702809-17-3

THZ531 是一种选择性CDK12和CDK13共价抑制剂，IC50值分别为 158 nM 和 69 nM。

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THZ531, CAS 1702809-17-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 413	现货
2 mg	￥ 556	现货
5 mg	￥ 828	现货
10 mg	￥ 1,330	现货
25 mg	￥ 2,890	现货
50 mg	￥ 4,180	现货
100 mg	￥ 5,820	现货
500 mg	￥ 11,600	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,070	现货

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纯度: 97.17%

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产品描述	THZ531 is a covalent inhibitor of both CDK12(IC50=158 nM) and CDK13(IC50=69 nM).
靶点活性	CDK12:158 nM, CDK13:69 nM
体外活性	In Jurkat cell, THZ531(IC50=50 nM) treatment leads to a dramatic and irreversible decrease proliferation.THZ531 potently inhibits CDK12(IC50=158 nM) and CDK13 (IC50=69 nM).
激酶实验	Cells are treated with THZ531 for 6 hours.After treatment cells are washed 2-fold with cold PBS and then lysed in the following lysis buffer: Hepes(50 mM, pH 7.4), NaCl（150 mM）, 1% Nonidet P40 substitute, EDTA（5 mM）, DTT（1 mM）, and protease/phosphatase cocktails.Lysates are treated with bio-THZ1 or bio-TH531 for pulldown overnight at 4°C.
细胞实验	Jurkat cells are plated in 96-well plates at 20,000 cells/well in fresh media and treated with THZ531 or DMSO at the indicated concentrations for 72 hours. HAP1 cells are seeded in 96-well plates at 12,000 cells/well in fresh media and 24 hours later are treated with THZ531 at the indicated concentrations for 72 hours. Anti-proliferative effect of THZ531 is assessed. To assess the effect of inhibitor washout on anti-proliferation of Jurkat cells, cells are treated with THZ531 or DMSO for 6 hrs. Inhibitor-containing medium is then removed and incubated with or without THZ531 for 66 hrs. Anti-proliferative effect of THZ531 is assessed. All proliferation assays are performed in biological triplicate. IC50s are determined using non-linear regression curve fit.

分子量	558.07
分子式	C30H32ClN7O2
CAS No.	1702809-17-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (80.63 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7919 mL	8.9594 mL	17.9189 mL	44.7972 mL
	5 mM	0.3584 mL	1.7919 mL	3.5838 mL	8.9594 mL
	10 mM	0.1792 mL	0.8959 mL	1.7919 mL	4.4797 mL
	20 mM	0.0896 mL	0.448 mL	0.8959 mL	2.2399 mL
	50 mM	0.0358 mL	0.1792 mL	0.3584 mL	0.8959 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zhang T, et al. Covalent targeting of remote cysteine residues to develop CDK12 and CDK13 inhibitors. Nat Chem Biol. 2016 Oct;12(10):876-84.

文献引用

1. Zhang G M, Huang S S, Ye L X, et al. Reciprocal positive regulation between BRD4 and YAP in GNAQ-mutant uveal melanoma cells confers sensitivity to BET inhibitors. Pharmacological Research. 2022: 106464. 2. Qiu M, Yin Z, Wang H, et al.CDK12 and Integrator-PP2A complex modulates LEO1 phosphorylation for processive transcription elongation.Science Advances.2023, 9(20): eadf8698.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

THZ531 1702809-17-3 Cell Cycle/Checkpoint CDK inhibit Cyclin dependent kinase THZ 531 THZ-531 Inhibitor inhibitor

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