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TH287 hydrochloride

TH287 hydrochloride

产品编号 T2069L   CAS 1638211-05-8

TH287 hydrochloride 是一种选择性MTH1抑制剂,IC50值为 0.8 nM。它可用于治疗癌症的研究。

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TH287 hydrochloride Chemical Structure
TH287 hydrochloride, CAS 1638211-05-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 434 现货
2 mg ¥ 628 现货
5 mg ¥ 897 现货
10 mg ¥ 1,330 现货
25 mg ¥ 2,390 现货
50 mg ¥ 3,640 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 851 现货
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产品目录号及名称: TH287 hydrochloride (T2069L)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 TH287 is a selective MTH1 inhibitor(IC50 : 0.8 nM). It causees incorporation of oxidized dNTPs in cancer cells, leading to DNA damage, cytotoxicity and therapeutic responses in patient-derived mouse xenografts.
靶点活性 MTH1:0.8 nM
体外活性 TH287 as first-in-class nudix hydrolase family inhibitor that potently and selectively engage and inhibit the MTH1 protein in cells.?Protein co-crystal structures demonstrate that the inhibitors bind in the active site of MTH1.?The inhibitors cause incorporation of oxidized dNTPs in cancer cells, leading to DNA damage, cytotoxicity and therapeutic responses in patient-derived mouse xenografts[1].
分子量 305.59
分子式 C11H11Cl3N4
CAS No. 1638211-05-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 27.5 mg/mL (89.99 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2724 mL 16.3618 mL 32.7236 mL 81.809 mL
5 mM 0.6545 mL 3.2724 mL 6.5447 mL 16.3618 mL
10 mM 0.3272 mL 1.6362 mL 3.2724 mL 8.1809 mL
20 mM 0.1636 mL 0.8181 mL 1.6362 mL 4.0904 mL
50 mM 0.0654 mL 0.3272 mL 0.6545 mL 1.6362 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Gad H, et al. MTH1 inhibition eradicates cancer by preventing sanitation of the dNTP pool. Nature. 2014 Apr 10;508(7495):215-21. 2. Saleh A, et, al. Development and validation of method for TH588 and TH287, potent MTH1 inhibitors and new anti-cancer agents, for pharmacokinetic studies in mice plasma. J Pharm Biomed Anal. 2015 Feb;104:1-11.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TH287 hydrochloride 1638211-05-8 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair DNA/RNA Synthesis MTH1 inhibit Inhibitor TH287 TH287 Hydrochloride TH-287 Hydrochloride TH-287 hydrochloride TH 287 TH-287 TH 287 Hydrochloride inhibitor

 

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