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TGX-221

TGX-221

产品编号 T2661   CAS 663619-89-4
别名: TGX221

TGX-221 是一种选择性的、高效的、细胞膜渗透的 PI3K p110β 抑制剂,常用于研究癌症。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
TGX-221 Chemical Structure
TGX-221, CAS 663619-89-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 273 现货
2 mg ¥ 387 现货
5 mg ¥ 638 现货
10 mg ¥ 995 现货
25 mg ¥ 1,970 现货
50 mg ¥ 3,660 现货
100 mg ¥ 5,290 现货
500 mg ¥ 10,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 688 现货
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产品目录号及名称: TGX-221 (T2661)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 TGX-221, an effective, specific, and cell membrane permeable inhibitor of the PI3K p110β catalytic subunit, is utilized for cancer treatment.
靶点活性 p110δ:0.1 μM, p110β:5 nM
体外活性 在小鼠模型中,TGX-221能够改善血流量,增加尾出血和肾出血时间.
体内活性 在J774.2巨噬细胞中,TGX-221能够抑制胰岛素诱导的PKB的Ser473的磷酸化。在体外循环(ECC)模型中, TGX-221抑制血小板-ECC相互作用,血小板聚集和血小板 - 粒细胞结合。在PC3细胞中,TGX-221(0.2-20 μM)能够抑制细胞增殖,降低p110βPI3K亚型的活性。
激酶实验 Lipid kinase activity : IC50 values are measured using a standard lipid kinase activity with PI as a substrate. (i)100 μM cold ATP is used instead of 10 μM, (ii) the DMSO concentration is 1%, and (iii) [γ-33P]ATP is used instead of [γ-32P]ATP. The TLC plates are quantified using a phosphorimager screen. The reported IC50 values are determined by non-linear regression analysis on the basis of at least three independent experiments repeated across multiple preparations of recombinant protein.
细胞实验 For measurement of proliferation, cells are seeded in triplicate in 96-well culture plates and incubated overnight to allow cell attachment. The cells are incubated with TGX-221 for 24, 48, and 72 hours. At designated time intervals, cells are quantified by a crystal violet staining-based colorimetric assay. Briefly, cells are fixed by addition of 100 μl of 2.5% glutaraldehyde solution and incubated at room temperature for 30 minutes. Plates are washed three times by submersion in PBS solution. Plates are air-dried and stained by addition of 100 μL of 0.1% solution of crystal violet dissolved in deionized water and incubated for 20 minutes at room temperature, excess dye is removed by extensive washing with deionized water, and plates are air-dried prior to bound dye solubilization in 100 μL of 10% acetic acid. The optical density of dye extracts is measured directly in plates using a microplate reader at 570 nm.(Only for Reference)
别名 TGX221
分子量 364.44
分子式 C21H24N4O2
CAS No. 663619-89-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 18.2 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7439 mL 13.7197 mL 27.4394 mL 68.5984 mL
5 mM 0.5488 mL 2.7439 mL 5.4879 mL 13.7197 mL
10 mM 0.2744 mL 1.372 mL 2.7439 mL 6.8598 mL
20 mM 0.1372 mL 0.686 mL 1.372 mL 3.4299 mL
50 mM 0.0549 mL 0.2744 mL 0.5488 mL 1.372 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Chaussade C, et al. Biochem J. 2007, 404(3), 449-458. 2. Straub A, et al. Thromb Haemost. 2008, 99(3), 609-615. 3. Lu XY, et al. Appl Microbiol Biotechnol. 2011, 89(5), 1423-1433. 4. Bird JE, et al. Thromb Res. 2011, 127(6), 560-564. 5. Jackson SP, et al. Nat Med. 2005, 11(5), 507-514.
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) PI5P4Ks-IN-2 PI3K-IN-9 Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride 740 Y-P Rigosertib iMDK CHMFL-PI3KD-317

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TGX-221 663619-89-4 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K TGX221 TGX 221 Phosphoinositide 3-kinase Inhibitor inhibit inhibitor

 

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